温、热药性对于温里类中药挥发油透皮促渗作用的影响文献综述

中药挥发油作为透皮吸收促渗剂的研究进展

摘 要：应用透皮促渗剂（penetration enhancers，PE）是解决外用制剂吸收难题的最常用方法之一。中药挥发油是一大类性质优良的PE，品种总数达到 300余种，而目前有作为 PE 报道的中药挥发油仅为 34 种，近 90%的中药挥发油从未作为PE应用，研究开发潜力巨大。与常用的PE（透皮吸收促进剂）如氮酮相比，中药挥发油不仅透皮促渗作用强、皮肤刺激轻微，而且还具有一定的治疗效果，能够与透皮吸收的药物产生协同作用。现综述国内外该类透皮吸收促进剂的的作用特点，机制，及其影响因素等方面的研究进展。

关键词：中草药；挥发油；透皮吸收促进剂

经皮给药是常用给药途径之一，具有给药方便、避免首关效应、长时间维持恒定血药浓度、可直接作用于靶部位、可随时中止用药等优势，基于这些优势，全球经皮给药制剂市场近年来维持高速发展，年平均增长率达到 17.8%，2015 年全球市场规模为315 亿美元。我国经皮给药制剂的市场规模也在逐年扩大，其产值由2010年的218.17亿元增加到2014年388.61 亿元。皮肤最外层的角质层是公认的药物经皮吸收的最主要屏障^[1]。应用透皮促渗剂（透皮吸收促进剂，penetration enhancers，PE）是该领域研究关注度高、制剂中最常采用的透皮促渗方法之一^[2]。然而，现有的 PE 部分品种具有异味或刺激性等，尚不能满足日益提升的消费需求，而合成 PE 新品种的难度较高、成本较大。因此，从中药及天然产物中寻找和发现高效 PE 是经皮给药制剂领域的研究热点。

1.研究中的中药挥发油类PE

1.1薄荷油

近年来大量文献报道了薄荷油及其主要成分薄荷醇--一种含氧单萜类化合物的促渗作用以及机制的研究。薄荷醇促渗作用广泛，迄今为止被薄荷醇促渗的药物有20多种，居于挥发油类PE的首位。查阅文献发现，被薄荷醇促渗的药物化学结构多样，既包括亲水性药物，也包括亲脂性药物，但是对亲脂性药物的促渗作用强于亲水性药物。

1.2 丁香油

为桃金良科植物丁香干燥花蕾蒸馏所得，在丁香中含量约为16%-19%，其主要活性成分是丁香酚，含量超过70%。文献报道以裸鼠皮肤为实验模型，并以氮酮作为对照，研究了丁香油，丁香油酚，丁香提取物对5-Fu的促渗作用，结果表明，丁香对5-Fu具有显著的促渗作用，其中丁香油的促渗作用最大，丁香油酚次之，丁香提取物最小。三者的增渗倍数为不加PE的110,107,18倍，氮酮的增渗倍数为97倍，表明丁香油，丁香酚的促渗效果强于氮酮^[3]。文献还报道了丁香油对苯甲酸有促渗作用，增渗倍数为对照组的2.23倍，并发现与乙醇乙二醇等溶剂合用，并无协同作用^[4]。