开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
拟研究的问题:岩白菜素分子结构中有5个游离的羟基,分别在3,4,8,10,11位,其中8,10位的羟基为酚羟基,易与不同的化合物反应生成新的化合物。经查阅文献发现,现有对岩白菜素8,10位酚羟基结构修饰的研究较少,本课题拟以岩白菜素为原料,对其8,10位的酚羟基进行结构修饰,并对生成的化合物进行结构鉴定。
采用的研究手段:采用合成方法,以岩白菜素为原料,与7种溴代烷反应,分别在岩白菜素的8位和10位反应,得到单取代和双取代的衍生物。反应条件为以DMF为溶剂,K2CO3为缚酸剂,加热至60-80℃,反应12h以上。
文献综述:岩白菜素的研究慨况
摘要:岩白菜素又名岩白菜内酯、矮茶素、岩白菜宁、矮地茶素等,近年来国内外学者对岩白菜素进行了深入的研究,并取得了显著的成果。本文从提取工艺,含量测定,结构修饰,药理活性四个方面对岩白菜素的研究进展进行综述。
关键词:岩白菜素 提取工艺 含量测定 结构修饰 药理活性
岩白菜素(bergenin)属异香豆素类化合物,因最早从岩白菜属植物中提取出来而得名,又名岩白菜内酯、矮茶素、岩白菜宁、矮地茶素等,分子式为C14H16O9 ,系白色疏松针状结晶或结晶性粉末,气微,味苦,遇光或热渐变色,在甲醇中溶解,在水或乙醇中微溶。中药岩白菜为民间常用药,最早载于清代《分类草药性》,具有滋补、止血、止咳等功效[1]。岩白菜素早在1880年就分离出[2],但直到1958年才完成结构测定[3]。目前国内外学者已经对岩白菜素各个方面进行深入的研究。现从提取工艺,含量测定,结构修饰,药理活性等方面综述如下。
1.提取工艺
岩白菜素植物来源广泛,一般可以从岩白菜、索骨丹、落新妇、青梅叶、朱砂等中提取得到。不同的药材,提取工艺上方法、试剂和条件的选择存在差异,提取率也不同。
1.1索骨丹中岩白菜素的提取工艺
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