开题报告内容:
噻唑并嘧啶类化合物的C-H键活化研究
[研究的主要目的和意义]
在现代有机化学中,过渡金属催化的选择性合成研究是一个非常活跃的领域,受到越来越多化学合成家的重视。有时,过渡金属可以在温和的条件下合成一些常规手段难以实现的反应。基于十八电子规则,过渡金属能与各种不饱和键进行配位络合,它们既能接受配体的电子,又能将自身的电子供给配体,所以它们能可逆地改变自身的配位数和氧化态这种性质在催化反应中起着非常重要的作用。
过渡金属催化的(杂环)芳烃卤代烃或伪卤代烃和(杂环)芳基金属衍生物包括(杂环)芳烃硼酸、(杂环)芳烃锌、(杂环)芳烃锡、(杂环)芳烃硅和(杂环)芳烃格氏试剂,这类反应因其重要性而得到越来越多的重视,因此得到飞速发展。过渡金属催化的C-H活化代表了一种原子经济和环境友好的策略,因为它既缩短了合成步骤,又减少了副产物的生成。然而,它也存在一些挑战:1)绝大多数的C-H都很不活泼;2)有机分子中通常含有很多的C-H键,并且这些C-H键具有相似的离域能,因此存在控制选择性的问题。值得庆幸的是,目前这两个挑战已经得到部分解决。另外,芳基卤代烃和金属芳烃发生的偶联反应具有明显优势:1)能很好地控制区域选择性;2)广泛应用于很多化合物的合成中。其缺点是需要使用制备好的活化底物而使反应步骤延长。第三种方法是金属芳烃和杂环的反应,或者是芳烃和金属杂环的偶联。这种方法也有其自身的优缺点。
由此可知,对噁唑并嘧啶类化合物的C-H键活化研究可以为我们寻找这类反应的更理想的条件提供极大的帮助和便捷,也使原子经济能最大化地应用到具体科研中。
[拟研究或解决的问题]
1.熟悉药物化学研究的基本方法。
2.研究噻唑并嘧啶类化合物的合成方法。
3.对噻唑并[5,4-d]嘧啶类化合物与芳香化合物的合成进行详细的方法学研究。
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