1.选题的目的和意义：
培养学生用所学知识解决复杂工程问题的能力。
- 国内外研究现状：
我们利用国内已大量生产并出口的 2, 3, 4-三 氟硝基苯 ( 15)为原料 , 自行设计了一条简便的合成路线 , 以 15为起始原料 , 用 2-巯基 乙醇取代得 16,再还原成 17, 成盐得 18, 缩合 得 19, 19 用 Go lod-Jacobs 方 法 , 与 EMM E缩合 , 接着环合得 20, 然后用 HBF4 螯合 , 再甲哌化、水解、成盐获得盐酸芦氟沙星。以上设计的路线 ,实验证明是可行的 , 其特点是反 应条件温和 , 原料易得。 甲哌化前的三环酯通过螯合大大提高了 C10的正电性 , 使甲哌 化得以在温和的条件下顺利反应 , 几乎不存在 C9 异构物 , 所得成品含量达到 98. 5% 以 上 , 总收率达到 32. 5% .
参 考 文 献
1 王尔华 ,周桑琪 ,彭司勋.氟喹诺酮类抗菌剂氧氟沙星合
成工艺研究. 中国医药工业杂志 , 1991, 22( 9): 383
2 王尔华,朱 雄 , 刘 嵘 .盐酸芦氟沙星中重要杂质盐
酸氯芦沙星的分离、鉴定与合成.中国药科大学学报 ,
1996, 27( 3): 131
3 Cecchetti V, Fravolini A, Schi aff ella F. One-pot s yn-
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