多潘立酮片在健康志愿者体内的药代动力学研究
摘要：
以黑龙江诺捷制药有限责任公司生产的多潘立酮片（规格：10mg）为受试制剂，持证商为西安杨森制药有限公司的多潘立酮片（规格：10mg，商品名：Motilium）为参比制剂，通过单中心、随机、开放、单次给药、两周期的交叉试验，用HPLC-MS测定多潘立酮的血药浓度，计算药代动力学参数，来评价两种制剂空腹及餐后状态下的人体生物等效性。同时观察受试制剂和参比制剂在健康受试者中的安全性。
关键词：多潘立酮 生物等效性 HPLC-MS
1. 背景：
多潘立酮是外周型多巴胺受体阻断类促胃动力药，通过阻断胃壁细胞突触前后的DA1、DA2受体，拮抗多巴胺对肠肌层突触后胆碱能神经元的抑制作用引起胃肠蠕动，促进消化。由于存在首过效应，口服多潘立酮生物的生物利用度较低，在10mg-60mg剂量范围内生物利用度呈线性增加。高脂饮食可显著延后多潘立酮的达峰时间,并明显提高多潘立酮的生物利用度[1]。多潘立酮吸收后广泛分布于全身除中枢外的各处，其中胃肠含量最多，乳汁中有监测到少量多潘立酮，未有确切研究证明多潘立酮对婴幼儿无害。约90%的多潘立酮肝代谢后以非活性代谢产物形式排出，少量药物会以原型药物排出。多次服药无累积效应[2]。
由于其不易透过血脑屏障，不会产生中枢副作用。可与帕金森患者的多巴胺类药物合用，减轻多巴胺类药物带来的副作用。多潘立酮主要用于治疗各种功能性、器质性、因服用药物或放射治疗所引起的消化不良和呕吐，例如慢性胃炎、小儿呕吐。多潘立酮与奥美拉唑或兰索拉唑联用治疗慢性胃炎，有效率大幅提高，且不良反应较少，值得临床推广[3-4]。由于多潘立酮不易透过血脑屏障，不会产生中枢副作用，是治疗因服用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病所引起的恶心的特效药，可提高帕金森患者的生活质量[5]。
2. 研究方案
2.1 受试者选择
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