1. 研究目的与意义（文献综述）
达芦那韦( darunavir) 化学名为[( 1r,5s,6r) -2,8-二氧双环[3.3.0-癸烷-6-基-n-[(2s,3r) -4-[( 4-氨基苯基) 磺酰基-( 2-甲基丙基) 氨基]-3-羟基-1-苯基-丁烷-2-基]氨基甲酸酯，cas登记号为206361-99-1，商品名为prezista。中文别名：地瑞拉韦；地瑞那韦 prezista；地瑞纳韦；地瑞那伟。外文名darunavir. 分子式c27h37n3o7s,物理形态为白色非晶型固体。
达芦那韦是一种hiv-1蛋白酶抑制剂，选择性抑制病毒感染细胞中hiv编码的gag-pol多蛋白的裂解，从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成。达芦那韦与hiv-1蛋白酶紧密结合，kp值为4.5×10-12m。达芦那韦对于蛋白酶抑制剂耐药相关的突变（ram）具有一定的疗效，但达芦那韦对目前检测到的13种人体细胞蛋白酶没有抑制作用。口服后，达芦那韦快速吸收。针对健康成年志愿者和hiv-1感染者，达芦那韦与利托那韦联用的药动学参数已有报道。达芦那韦主要由cyp3a代谢，而利托那韦可抑制cyp3a，因而利托那韦可增加达芦那韦的血浆浓度。与低剂量利托那韦同服时，达芦那韦的最大血浆浓度通常在服药后2.5~4.0小时达到。600mg单剂量达芦那韦的绝对口服生物利用度大约为37%，与利托那韦100mg b.i.d.合用时，生物利用度增加到82%。
达芦那韦约95%与血浆蛋白结合，主要结合于血浆蛋白a1-酸性糖蛋白（aag）。人肝微粒体（hlm）的体外试验显示，达芦那韦主要进行氧化代谢，大部分由细胞色素p450（cyp）酶代谢，并且以cyp3a代谢为主。
2. 研究的基本内容与方案
1.研究的主要内容：
a.在文献调研的基础上，分析达芦那韦原料药的生产应用现状，了解达芦那韦原料药的生产工艺研究进展，设计生产工艺流程。
b.对达芦那韦原料药的生产过程进行工艺衡算，包括物料衡算和热量衡算。
3. 研究计划与安排
第1-2周: 查阅文献，确定工艺方案，完成开题报告。
第3-6周: 完成达芦那韦原料药的生产工艺流程，完成工艺衡算、设备选型和车间布置等设计任务。
第7-12周: 完成带控制点的工艺流程图、主要设备的装配图、车间布置图的cad制图。
4. 参考文献（12篇以上）
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刘鸿,展鹏,刘新泳.达芦那韦合成路线图解[j].中国药物化学杂志,2013,1:72-74.
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