1. 研究目的与意义(文献综述)
阿昔洛韦(无环鸟昔、acyclovir,acv),化学名9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤,是英国burroughswellcome公司开发的一个广谱、高效、低毒的开环的鸟苷类抗病毒药,对疱疹病毒、巨细胞病毒及艾泼司坦巴尔病毒等引起的感染均有显著疗效。阿昔洛韦还适用于治疗眼科、皮肤科等疾病。另外,它与干扰素合用可治疗乙型肝。
盐阿昔洛韦对单纯疱疹病毒1型和2型具有很高的活性,对水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒,均有一定的抑制作用。近年报道,使用acv治疗乙型肝炎抗原阳性的慢性肝炎患者,结果显示患者乙肝病毒dna多聚酶降低,并且使病毒dna降低。阿昔洛韦于1981年上市,到1988年就已成为世界最畅销的前15位药物之一。1991年销售额达8.87亿美元,年增长率达44.2%。至今已有60多个国家销售,有6种制剂(片剂、针剂、霜剂、眼膏、软膏及滴眼剂),是目前世界销售量最大的抗病毒药物。这不仅因为阿昔洛韦疱疹病毒具有高度的选择性和抑制作用,还因为阿昔洛韦对单纯疱疹病毒的毒性比对宿主细胞的毒性强300--3000倍,其抗病毒活性比阿糖腺苷强160倍,比碘苷强10倍。
由于阿昔洛韦已被列入国家基本治疗,所以需求量很大。随着仿制药企业的不断涌现,其市场竞争将日趋激烈,而其平均用药价格下降也将成必然之势。但因生产难度大,原料,污染等原因,阿昔洛韦的价格较为昂贵。本设计旨在选取一个产率较高,原料较为廉价易,污染较少的合成路线,同时在车间设计、设备选取方面进一步优化,以使阿昔洛韦的生产成本进一步降低,同时推进我国在抗病毒药物的发展速度,增加更多拥有自主知识产权的仿制药物,并且也有利于增加我国在抗病毒类药物方面在国际上的竞争能力。
2. 研究的基本内容与方案
2.1阿昔洛韦的生产工艺研究
2.1.1掌握现有生产工艺
2.1.2研究生产工艺中的各步骤,探讨出改良方案
3. 研究计划与安排
第01-04周:查阅相关文献资料,明确设计内容,确定设计方案,完成开题报告。
第05-09周:完成阿昔洛韦的工艺流程,完成工艺衡算、设备选型和车间布置等设计任务。
第09-13周:完成带控制点的工艺流程图、主要设备的装配图、车间布置图的cad制图。
4. 参考文献(12篇以上)
[1]赖焜民.阿昔洛韦的合成[d].南昌大学,2012.
[2]李坚军,鞠金军,蒲通,郭晶晶,俞传明.阿昔洛韦的合成工艺改进[j].化工生产与技术,2012,02:9-11 33 3.
[3]周昌清.阿昔洛韦(无环鸟苷)中间体的合成研究[d].南京理工大学,2004.
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