苦参碱自乳化制剂的制备工艺研究开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述）

苦参碱来源于豆科植物苦参的干燥根、植株及果实，一般为苦参总碱，其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱，以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效，同时还具有抗病毒、抗肿瘤、抗过敏等多种作用。

本课题研究的苦参碱即为豆科植物苦参的主要活性成分，其化学式为c15h24n20，属于四环的喹诺里西啶类生物碱，具有广泛的药理学活性。近年来，国内外大量研究发现，其抗肿瘤作用受到较大关注。苦参碱能抑制肿瘤细胞增殖、诱导周期阻滞、促进细胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化、抗肿瘤新生血管形成以及抑制肿瘤侵袭和转移等。同时，苦参碱和氧化苦参碱也能逆转肿瘤的多药耐药性，并能增强临床上常用抗肿瘤化疗药物的抗肿瘤活性。

口服给药是临床治疗疾病的常用给药途径，病人顺应性好，且经济、安全，但许多药物口服时由于胃肠道降解、溶出度低等原因，生物利用度较差，这是药理活性物质不能发挥治疗作用的原因之一。对于难溶性或亲脂性药物，为了提高药物的溶解度和溶出速率，可用改变药物理化性质的方法来促进其胃肠道吸收，主要包括：制成盐类，超细粉碎，形成络合物等。但是，以上各方法均有一定局限性，如中性化合物不适合制成盐类，超细粉碎得到药物的极细粉会降低药物稳定性，有些药物难以形成络合物等。20世纪70年代末,国外尝试将自乳化技术应用于药物传递系统，以提高难溶性或亲脂性药物的口服生物利用度，产生了自乳化药物传递系统(self-emulsifyingdrugdeliverysystem,sedds)。自乳化药物传递系是由油相、非离子表面活性剂和助表面活性剂组成的固体或液体制剂，其基本特征是可在胃肠道内或环境温度适宜(通常指体温37℃）及温和搅拌的情况下，自发乳化形成粒径在5μm左右的乳剂。

2. 研究的基本内容与方案

2.1研究目标

本课题结合苦参碱和自乳化药物传递系统的特性，开发苦参碱自乳化制剂这一药物制剂。筛选出苦参碱自乳化制剂的最佳处方，并筛选苦参碱自乳化制剂的最佳制备工艺。

2.2研究内容

3. 研究计划与安排

第01-02周：查阅相关文献资料，明确研究内容，确定实验方案，完成开题报

告。

第03-13周：完成苦参碱自乳化制剂处方的筛选；完成苦参碱自乳化制剂的制备

4. 参考文献（12篇以上）

[1]崔福德主编. 药剂学(第七版). 人民卫生出版社，2013.

[2]陆彬主编.药物新剂型与新技术（第2版）.人民卫生出版社，2010.

[3]傅春升,李洪松,张学顺.苦参碱固体自微乳制剂的制备及其评价.现代药物与