天佛参口服液包合研究开题报告

1. 研究目的与意义

内容：研究γ-环糊精对天佛参口服液中蟾酥的包合效果，考察γ-环糊精包合后天佛参口服液口感，药物稳定性，药物含量等方面出现的影响；经过小试验证，确定γ-环糊精包合天佛参口服液的实际可行性，如可行性较高，则完善工艺方案，作为工艺技术储备。

意义：天佛参口服液已经上市并同时进行着Ⅳ期临床，由于天佛参口服液有极强的麻辣苦感，华蟾酥毒基和酯蟾毒配基的刺激性造成呕吐、腹泻，使得患者尤其是术后放化疗的患者带来服用问题，所以利用包合技术对改善药物口感，提高患者顺应性具有重要意义。

2. 文献综述

文献综述一、tfs：概况：天佛参口服液（tfs）是常熟雷允上制药有限公司和陕西中医学院合作开发的拥有独立知识产权的抗肿瘤中成药，于2009年获得药品生产批件（国药准字z20090947），是新注册办法颁布后首个获批抗肿瘤的中成药。

目前已在国内上市，并在同时进行Ⅳ期临床研究。

适应症：非小细胞肺癌气阴两虚证；用法用量：本品口服，一次1支（每支20ml），一日3次。

3. 设计方案和技术路线

前期摸索阶段利用1%，3%，5%的γ-环糊精对天佛参醇提浓缩液与水提浓缩液进行包合研究，分析包合后的口感，药物澄明度，密度，药物含量等影响，后期再根据小试试验情况调整γ-环糊精的用量，制备出利用γ-环糊精包合天佛参口服液的合理样品，并完善新工艺，后期方案可能有变动，为以后生产工艺改进做好技术储备工作。

4. 工作计划

单位研发部前期已经研究过利用羟丙基-β-环糊精作为包合剂来包合天佛参口服液，虽然可改善口感，但澄明度常难以达标价格昂贵，于是改为研究γ-环糊精作为包合剂来包合天佛参口服液。

当前研究γ-环糊精还处于摸索阶段，但由于前期研究过羟丙基-β-环糊精，所以有一定实验经验，实验也会很快取得进展。

5. 难点与创新点

环糊精包合常用于提高药物溶解性、稳定性、释药速度与 生物利用度，还可以掩盖药物的不良气味，减少局部刺激性，降低不良反应的特点，一般常用来包合口服固体制剂中挥发油或刺激性成分，提高注射液稳定性。

本次运用γ-环糊精进行包合；单味中药口服液的掩味有不少成功先例，但很少有复方中药口服液运用包合技术来改善口感，本次中药包合方法，尝试进行整体包合，本课题一方面改善TFS口感，另一方面为中药复方口服液改善口感提供一些新路子，摸索出一些注意事项。