Peperomin E胺类衍生物的合成与体外抗肿瘤活性评价开题报告

1. 研究目的与意义

裂木脂素类（secolignans）化合物是首次发现于胡椒科（piperaceae）草胡椒属（peperomia）民间抗癌植物石蝉草（peperomia dindygulensis miq.）全草的一类特征性活性成分。

它是木脂素结构中一个c6-c3单元发生了开环断裂，然后重新连接，变为一个以二芳基丁内酯为母核的结构类型。

活性测试结果表明，该类化合物具有不同程度的抗肿瘤活性，其中又以含α-亚甲基-γ-丁内酯基团的peperomin e（简称 pepe）活性最强，化学结构参见图1。

2. 文献综述

裂木脂素类化合物的药用活性的研究进展摘 要：从草胡椒属，荨麻属以及卷柏属植物中分离得到的裂木脂素类化合物，作为一类新型的木脂素类化合物，主要具备有抗肿瘤活性、抗炎活性、抑制血管生成以及抗hiv病毒的药用活性，拥有广阔的发展前景。

本文就裂木脂素类化合物的药用活性的相关研究进展进行了综述。

关键词：裂木脂素；药用活性；研究进展abstract: the secolignans are isolated from the peperomia pellucida, the nettle, and the genus selaginella. as a new class of lignans, they are activated in anti-tumor activity, anti-inflammatory activity, inhibition of angiogenesis and anti-hiv viral activity. they have a broad development prospects. in this paper, the progress of the study on the pharmacological activity of secolignans is summarized.key words: secolignans; pharmacological activity; research progress1.裂木脂素类化合物的研究背景裂木脂素类（secolignans）化合物是首次发现于胡椒科（piperaceae）草胡椒属（peperomia）民间抗癌植物石蝉草（peperomia dindygulensis miq.）全草的一类特征性活性成分[1]，其母核结构类型为二苄基丁内酯，是由于木脂素结构中的一个 c6-c3单元发生了开环断裂，而后重新连接所形成[2]。

4. 工作计划

2022年1月5日~2月20日：确定课题，收集并阅读国内外相关的文献资料，编写论文综述；2022年2月20日~3月10日：初步确定实验方法，准备实验所需的仪器和试剂，做好实验的前期准备；2022年3月10日~5月20日：进行PepE胺类衍生物的设计合成工作，并测试合成后的结构优化产物的活性；2022年5月20日~6月10日：整理所得实验数据，并进行实验数据分析，撰写毕业论文。

5. 难点与创新点

本课题首次对peperomin E进行胺类衍生物的设计合成，以期解决PepE分子中存在的溶解性差、生物利用度低的缺陷，通过Michael加成反应，将Peperomin E与胺类化合物反应，形成一系列PepE胺类衍生物（及其盐），合成的PepE胺类衍生物均为新化合物，其抗AML的活性未见文献报道，具有明显的新颖性。