阿齐沙坦片溶出方法学验证开题报告

1. 研究目的与意义

阿齐沙坦是新一代选择性 at1 亚型血管紧张素 ii 受体拮抗剂（arbs）类抗高血压药，通过阻断atⅡ受体的活动达到降低血压的效果。

它与血管紧张素转化酶抑制剂 (acei) 类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。

尽管已上市的有多个arbs，但对于许多患者，仅抑制肾素 - 醛固酮系统（ras）活性并不足以控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。

2. 课题关键问题和重难点

关键问题：本品为口服剂，设计溶出度检查，验证药物体外释药规律，并与武田原研制剂进行溶出度比对研究，以验证自制制剂的处方工艺，验证自制品与市售品的质量是否等同。阿齐沙坦片溶出方法学验证的关键问题在于溶出度方法学验证、溶出条件方法考察、漏槽条件试验、测定波长选择及空白辅料干扰实验、微孔滤膜干扰验证、转速及取样时间的选择、溶出介质体积的选择以及不同介质（水、0.1mol/L HCl、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液）中方法学研究。

难点：本课题为仿制药的研发，可供参考的文献较少，仅仅知道药物辅料为MCC、L-HPC、HPC-L、PEG6000，所以一切都要靠摸索。在确定处方后，再分别在水、0.1mol/L盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液这四种介质中进行溶出度试验。

3. 国内外研究现状（文献综述）

中文名: 阿齐沙坦

英文名：azilsartan

商品名：edarbi (azilsartan medoxomil) 依达比

4. 研究方案

在经行处方摸索，确定处方后，从以下几个方面进行溶出度方法学研究：

1．溶出度测定方法的选择

2. 溶出条件方法考察

5. 工作计划

1. 第1-2周，查阅文献论文资料，对可以进行分析研究，并对知识进行总结，制度实验方案，撰写开题报告初稿；并完成3000字以上的外文翻译；

2. 第34周，对开题报告（初稿）进行修改；对实验方案进行拟定，做好实验前的准备；

3. 第5-10周，开始进行试验，根据摸索出的处方进行溶出方法学验证，并对数据做好记录与处理，并与市售品的溶出数据进行对比。溶出度方法学验证、溶出条件方法考察、漏槽条件试验、测定波长选择及空白辅料干扰实验、微孔滤膜干扰验证、转速及取样时间的选择、溶出介质体积的选择以及不同介质（水、0.1mol/l hcl、ph4.0醋酸盐缓冲液、ph6.8磷酸盐缓冲液）中方法学研究