炔酯、胺及三羰基化合物的三组分反应用于氮杂环的合成研究开题报告

1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）

一、课题意义

杂环化合物是有机化学的重要组成部分^[1,2]，在天然产物中广泛存在，同时也是候选药物^[3]、农用化学品、精细化学品^[4]和材料科学^[5]的重要组成部分，在市场上已知药物中，许多的药物结构中都含有一个杂环结构^[6],因为杂环的结构与性质具有多变性，在理论研究上具有重要的意义，而杂环上杂原子的位置不同，分布不同的取代基，都有可能使杂环化合物具有不同的性质与生物活性。杂环化合物广泛存在于自然界中，其中许多化合物在生命活动过程中起着非常重要的作用，许多杂环化合物用作医药、农药、染料等，近年来杂环化合物也用于电子工业中，如导电高分子化合物、半导体、传感器等。杂环化合物还可以作为有机合成中间体和配合物中金属离子的配体。开发氮杂环化合物无论是在化学还是生物医药都有很广泛的应用。

多组分反应是指三个或三个以上化合物一锅煮的化学反应方式，该反应的化学产物包括反应物的主要化学基团。该反应必须遵循多米诺规则，有序的进行化学反应，该反应并不仅是几个底物在化学分子上的叠加，多组分反应具有操作简便、反应条件温和、底物易得、生态友好和原子利用率高^[7]。选用炔酯、三羰基化合物、胺三组分反应来合成氮杂环化合物的方法其原子利用率高、不必使用金属作为催化剂、操作简便，对环境的影响小，符合绿色化学的原则。

2. 研究的基本内容和问题

一、研究目标

确定炔酯、胺生成的烯胺与三羰基化合物合成氮杂环化合物反应的可行性，合成一系列氮杂环衍生物。

二、研究内容

3. 研究的方法与方案

一、研究方法

1、查找文献，确定炔酯与胺合成烯胺的可行性

2、通过实验确定最优的实验条件与合成一系列的氮杂环化合物

4. 研究创新点

1、提供新型的合成氮杂环的合成方法，扩大三羰基化合物合成氮杂环的合成途径

2、三羰基化合物、胺、炔酯的三组份反应不需要用到金属进行催化，而且原子利用率高，对环境污染小。

3、通过缺电子炔烃与胺进行反应生成烯胺再与三羰基化合物生成氮杂环化合物，以往与三羰基化合物反应的烯胺是由酮与胺反应得到的，其他合成烯胺的反应需要金属作为催化剂，而该三组份反应不需要金属进行催化，而且有足够的理论基础证明炔酯与胺能很好的合成烯胺。

5. 研究计划与进展

1、2019.9.12查找相关文献，设计实验方案，完成开题报告与综述。

2、2020.2-2020.4按照实验方案独立完成实验，合成一系列三羰基化合物与氮杂环化合物，并对其用核磁与质谱进行表征，并完成中期报告。