1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）
世界人口不断增加，人类社会需要越来越多的粮食供给，粮食问题成了各国首要解决的难题。而粮食生产始终离不开农药，农药是用于预防、消灭和控制农业、林业的病虫草和其他有害生物以及有目的地调节植物、昆虫生长的化学品。但是传统农药对环境危害很大，随着人们对生态环境保护意识的加强和对化学农药污染、农药对非靶标生物的影响以及在农药生态环境中归宿问题的重视，对新型绿色农药的呼声越来越高。因此，研发低毒、高效、环境友好型的新农药成为了现代农药工作者的主要任务[1]。
在绿色农药的研发过程中，天然产物成为农药研究人员的重要研究对象。可天然产物大多结构复杂，较难实现大规模人工合成，故在天然产物的基础上进行结构修饰的化学合成农药成为新农药创制的主要研究内容。以天然产物为先导分子可以帮助我们更快、更经济地发现具有高活性的新化合物。因为它们对环境友好，并且又具有良好的生物活性。如 20 世纪 50年代，上海有机化学研究所从天然产物大蒜素出发，合成了乙基大蒜素，开发了我国第一个自主创制农药[2]。
从生物体中提取出来的天然源吡咯烷-2,4-二酮类化合物通常具有非常好的生物活性和药理活性。最早由 rosett 等人完成分离的细交链孢菌酮酸(tea)，后来被证明具有良好的除草活性[3]。到 1960 年，人们从许多天然产物中都提取到具有类似吡咯烷-2,4-二酮结构的化合物，此类化合物开始得到人们的广泛重视。进一步研究发现，该类化合物还具有优异的抗菌、抗溃疡、抗肿瘤、抗病毒等活性[4,5]，因此被广泛应用于新型药物研发中。尤其是对吡咯烷-2,4-二酮的 3 位进行不同取代基如杂环[6]、酰胺[7]、肼类[8]等基团的修饰，合成了多个系列具有良好生物活性的新型化合物，在医药和农药领域发挥着重要作用。设计和筛选新型含有吡咯烷-2,4-二酮结构的除草剂具有重要意义。
2. 研究的基本内容和问题
一、研究的目标
为了开发具有显著除草活性的新型绿色农药，本项目拟设计并合成n-烷氧烃基吡咯烷二酮类衍生物，并进行结构表征和除草活性的测定，期望得到具有更高除草活性的新型n-烷氧烃基吡咯烷二酮类化合物，为除草剂研发提供初步依据。
二、研究内容
3. 研究的方法与方案
一、技术路线
本研究拟采用的技术路线为：
分子设计 —— 目标化合物合成 —— 产品提纯 —— 结构表征 —— 生物活性测定
4. 研究创新点
吡咯烷二酮和烷氧基烃基都是除草活性化合物结构中的重要基团，在目标分子中引入这两种结构不仅有可能改善农药分子的理化性质，还有可能提高其除草活性。
本文依据活性基团拼接原理，将烷氧基烃基引入到tetramic acid的1位N原子上，设计合成的N-烷氧烃基吡咯烷二酮类衍生物的结构新颖，该类化合物的除草活性之前亦未见报道。
5. 研究计划与进展
2020年6月前完成4-10个n-烷氧烃基吡咯烷二酮类衍生物的合成与生物活性研究。
研究工作分为三个阶段：
1、从2019年10月到2020年1月
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