取代苯乙酮苯腙类衍生物的合成与杀菌活性研究开题报告

1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）

农药作为农业生产中不可或缺的部分，对农业生产以及保证粮食的丰产做出了巨大的贡献。真菌的防治作为农业可持续发展的重要组成部分，利用2，4-二羟基苯乙酮苯腙衍生物，开发新型具有杀菌活性、除草活性和杀虫活性的农药，必将具有广大的发展空间^[1]。

苯乙酮类化合物具有对人体低毒、良好的生物活性以及结构易修饰的特点，由此修饰得到的腙类化合物具有广泛的生物活性，如杀虫、抗菌、除草、抗病毒、抗hiv和抗癌等生理活性，而且具有较强的配位能力、多样的配位形式和很好的亲脂性，此外还有制备简单、活性高和毒性小等优点，在农药和医药等方面受到了广泛的关注^[2]。

巴斯夫、拜耳、孟山都等公司都对其苯腙类衍生物进行研究。到目前为止，腙类化合物已经出现了数十个已经商品化的腙类杀虫剂、杀菌剂和除草剂等农药品种。其类型可分为酰腙、芳腙、双腙等，其中酰腙类应用最为广泛^[3]。

2. 研究的基本内容和问题

研究的目标

设计并合成2，4-二羟基苯乙酮苯腙类衍生物，对目标化合物的结构进行鉴定，通过测定目标化合物的杀菌活性，筛选具有较高生物活性的2，4-二（苯氧甲酸异丙酯）苯乙酮苯腙类化合物。

研究的内容

3. 研究的方法与方案

一、合成路线

1、2，4-二羟基苯乙酮苯腙衍生物1a-1f的合成

2、2，4-二（苯氧甲酸异丙酯）苯乙酮苯腙衍生物2a-2f的合成

4. 研究创新点

含腙类化合物常常具有一定的生物和药物活性，可作为杀菌剂与除草剂，本文拟采用活性基团拼接方法设计合成结构新颖的腙类衍生物，该化合物生物活性之前未见报道。

5. 研究计划与进展

2015年6月前完成6个新型2，4-二（苯氧甲酸异丙酯）苯乙酮苯腙衍生物的合成与杀菌活性研究。

分三个阶段：

1、从2014年12月到2015年1月