6-氨基香豆素及其吡咯衍生物的合成开题报告

1. 研究目的与意义、国内外研究现状（文献综述）

香豆素 (coumarin) 最早是由vogel在 1820 年 从coumarouna odorata种子(香豆)，即黄香草木犀中分离得到的，因具有芳香气味，故得名香豆素[1]，其广泛存在于芸香科、伞形科、菊科、豆科、瑞香科、茄科等很多高等植物及动物、微生物的代谢产物中。

香豆素类化合物是一类重要的吡喃酮类含氧杂环化合物，在生物学、医学方面有一定生理活性以及光学方面的荧光特性，因此在医药、染料及非线性光学材料等领域的研究和应用一直非常活跃，近几年一直备受科学界的关注[1-3] 。

迄今为止，科学家们陆续已从自然界已分离得到近 900 种香豆素类化合物。

2. 研究的基本内容和问题

本课题通过Pechmann反应合成一系列6-氨基香豆素及6-吡咯香豆素结构，并在氨基的基础上对母核结构进行修饰与衍生，并对以上所合成化合物针对常见农业真菌进行生物活性测试，目标期望筛选出产率高的合成反应，以及高抑菌率的化合物原药。

目前对于6-氨基香豆素的合成上，计划通过Pechmann反应合成，但通过文件分析发现产率较低，还需要进一步优化产率，在氨基基础上衍生时，筛选获得具有较高生物活性的基团也是需要解决的关键问题。

3. 研究的方法与方案

我们设计了以下合成路线：

4. 研究创新点

1.国内常见较多的香豆素的研究都是基于7-氨基香豆素结构衍生物合成，本课题针对的是香豆素6位引入氨基并进行其他位置衍生；2.在生物活性测试中，香豆素在农药领域研究很少，本课题针对长江中下游常见真菌进行活性测试；

5. 研究计划与进展

2017.12-2018.04 合成6-氨基香豆素母核，并基于6位氨基合成一系列香豆素连吡咯衍生物12个，并进行结构表征；