1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
文 献 综 述 摘 要lesinurad 是一种新型的痛风治疗药物,于2008 年由ardea biosciences 公司研发。
该药物主要通过抑制尿酸盐转运蛋白1(urat1)增加尿酸的排泄来治疗痛风。
urat1 被认为是存在于肾脏中用于转运尿酸盐的主要蛋白,能够将尿酸从管腔转入近曲小管上皮细胞并转化为单羧酸盐。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
本论文将通过对lesinurad的关键中间体4-环丙基-1-萘胺盐酸盐路线的设计及产品的制备思路如下:以1-溴萘为原料通过相关反应制备4-环丙基-1-萘胺盐酸盐:1-2步骤为格氏反应:1-溴萘与环丙基溴化镁反应,实验参照格氏反应。
2-3步骤为硝化反应:参照文献,与硝酸反应,生产所需产物。
3-4步骤为硝基还原反应:硝基还原,查阅相关文献,可采用通过fe粉,pd/c,水合肼等还原,通过实验及相关检测数据,确定最佳硝化反应试剂及条件。
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