噁唑啉化合物的合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

噁唑啉是一类五元杂环化合物，其中含有一个双键，该双键可以位于环中的 三个位置，但实际常见的是2-噁唑啉，而3-噁唑啉和4-噁唑啉一般只用于实验研究。噁唑啉环的活性比较强，它可以和酸、碱、酸酐、酯、环氧物、异氰酸盐和胺等物质反应。

噁唑啉类的单体很多，其差异只是环上取代基不同。它们均可进行噁唑啉环的开环聚合，也可使噁唑啉环与一些烯烃类单体聚合得到高聚物。噁唑啉类物质被广泛的应用在涂料、胶粘剂、化纤、石油化学、印刷、塑料、农业、医药等各个领域。

在医药上噁唑啉可以以共价键的形式选择性地与秋水仙素的结合位点结合阻断肿瘤细胞内的β-微管的有丝分裂, 进而产生抗肿瘤效果。同时在医药上还对神经氨酸酶具有抑制活性以及对细菌的抗菌活性。

2. 研究内容和预期目标

主要对3-丙酰基-2,5-二芳基-1,3,4-噁唑啉类化合物及其衍生物的合成进行研究，并通过改变反应条件例如催化剂，溶剂，反应时间，反应温度计算最终产率，选择较为合适的反应条件。

3. 研究的方法与步骤

将酰肼溶于无水乙醇中，再向其加入芳醛，加热回流。冷却，抽滤，干燥后用乙醇重结晶，得到酰腙。

再用的酰腙和丙酸酐，加热回流。冷却后倒入冰水中，剧烈搅拌直到油状物完全固化。

抽滤，水洗，干燥后用乙醇重结晶，得到产物。称重，计算产率，测熔点，做红外光谱和核磁共振。

4. 参考文献

1.hirsch-weil,d.;abboud,k.a.;hong,s.isoquinoline-based chiral monodentate n-heterocyclic carbenes.chem.commun.,2010,46,7525-7527.

2.(a)enders,d;balensiefer,t.acc.chem.res.2004,37,534-541.;(b)enders,d.;niemeier,o.;henseler,a.chem.rev.2007,107,5605-5655.

3.arduengo,a.j.;harlow,r.l;kilne,m.a stable crystalline carbine.j.am.chem.soc.1991,113,361.

5. 计划与进度安排

1. 2017年12月25日－2022年3月16日（第1－2周）（2022.12.25-2022.3.16）：接受毕业论文任务书，查阅参考文献，完成开题报告。制定实验方案，做好实验所需仪器设备和化学试剂等各项准备工作。

2.2018年3月19日－5月11日（第3－10周）：正式进入实验室进行实验，考察各因素对合成的影响，找到最优化反应条件,完成实验量的50％左右，接受中期检查。

3.2018年5月14日－6月10日（第11- 14周）完成底物拓展实验，整理归纳实验数据，进行结果分析与讨论，完成毕业论文草稿。