盐酸齐拉西酮自微乳的生物利用度研究开题报告

 2021-08-14 18:44:35

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

文献综述

齐拉西酮(ziprasidone,zip)是一种新型的非典型广谱抗精神病药,化学名为5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2(1h)-吲哚-2-酮盐酸一水合物,结构式见图1.由美国pfizer公司开发研制,该药口服制剂和肌内注射剂分别于1998年和2000年9月先后在瑞典上市,2001年2月fda批准其胶囊剂在美国上市,推荐为一线抗精神病药物。和其他非典型抗精神病药如利培酮、奥氮平、奎硫平等相比,其与5-羟色胺2a受体(5-ht2a)的亲和力特别强,且与多巴胺-2受体(d2)的亲和力亦高于奥氮平、奎硫平以及氯氮平,但低于氟哌啶醇;与5-ht2a受体的亲和力是d2受体亲和力的11倍。此外,齐拉西酮还是5-羟色胺1d受体(5-ht1d)和5-羟色胺2c受体(5-ht2c)的拮抗剂、5-羟色胺1a受体(5-ht1a)的激动剂,它对组胺h1受体及肾上腺素a1受体有适度的亲和力,与多巴胺-1受体(d1)和肾上腺素a2受体的亲和力较弱,几乎不与m1受体结合[1]。与利培酮、奥氮平、奎硫平等相比,齐拉西酮对急性或慢性、初发或复发的精神分裂症疗效较好或相当,在减少不良反应方面尤其是锥体外系反应及最新发现的糖尿病副反应方面有明显的优势[2-3],具有良好的耐受性。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

研究的问题:1.查阅文献初步确定盐酸齐拉西酮的理化性质、药理作用等基本

内容;

2.初步确定酸齐拉西酮自微乳体内药代动力学特征;

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