新利司他片代谢物在比格犬体内的药代动力学研究开题报告

 2021-08-14 18:43:28

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

一、新利司他药品的概述1、介绍新利司他(cetilistat , atl -962 , 西替利司他 , 赛利司他)是英国alizyme 公司研发的一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂, 用于治疗肥胖和Ⅱ型糖尿病的特效药物。

现正处于Ⅱ期临床试验。

赛利司他的化学名称为:2-十六烷基氧-6-甲基-4氢-3,1-苯并噁嗪-4-酮 ,结构式如下: 2、作用机制新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用 ,失活的酶不能将食物中的脂肪,主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

一、研究问题 该实验是为了测定新利司他片代谢物在比格犬体内的药代动力学。

了解色谱-质谱联用法在药代动力学中的重要应用,该实验是为了建立和验证一种灵敏的,精确的和稳定的液相色谱-质谱联用法来定量检测新利司他片在比格犬体内的代谢情况。

从而不同的用药,需要结合药物及其制剂的特点,制订合理、可行的药代动力学研究方案。

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