4，7-二取代香豆素类化合物的合成开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

文献综述

通过新化学反应合成香豆素已有很长的历史了。香豆素是母核为苯并吡喃酮的一类化合物。它总是以苷的形式存在于植物中，因此可以通过酶的作用加以分离。香豆素属于羟基桂皮酸的内酯，具有芳香气味，广泛分布于自然界中的内在芸香科和伞形科植物中，存在的最多是豆科、兰科、木樨科、茄科和菊科；还有少数来自微生物如黄曲霉菌，产生的黄曲霉素和发光真菌产生的亮菌素类等植物，樱花树和桃子树叶、花的香气成分中也有香豆素，此外还有少数来自于微生物如黄曲霉素和发光真菌产生的亮菌素类。也有人从海洋内生真菌中分离出新的异香豆素avicennina[1]，由于香豆素类化合物植物体中可以为游离态也可以成苷的形式存在。

据统计，香豆素类分布在30余科中，在双子叶植物中的伞形科，芸香科、桑科含量最多，在豆科、木犀科、菊科等中含量也较多因此在自然界的分布较广，近年来从多种高等植物的根茎叶中不断的有新的香豆素类化合物分离出来，如calophyllum[2]。迄今,已从自然界生物中分离鉴定的香豆素化合物超过1300种。近年在天然植物中发现的香豆素,其中以苯环上有取代基的简单香豆素类化合物居多。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

本课题主要合成香豆素衍生物进行抗肿瘤活性研究，拟采用的研究手段如下：

以间溴苯酚为起始原料经乙酰化、friesrearrangement等合成4-苄氧基-7-溴香豆素（1）。以1-苄基-4-氨基哌啶为原料，经还原胺化、boc保护及氢化脱苄基合成中间体2。1与2经buchwald-hartwig偶联反应合成关键中间体3。