类黄酮成分抑制乙酰胆碱酯酶的QRAR模型研究开题报告

1. 研究目的与意义

当今社会人口老龄化越来越严重，老年病如阿尔兹海默综合征（alzheimer's syndrome，ad）已成为人们研究的一大热点。

ad的发病机制极为复杂，其中最典型的是中枢胆碱能损伤学说。

目前，临床上乙酰胆碱酯酶（ache）抑制剂是治疗ad的有效药物。

2. 文献综述

阿尔兹海默综合征及类黄酮药物活性的研究进展顾 超 前摘要 当今社会人口老龄化越来越严重，老年病如阿尔兹海默综合征（ad）已成为人们研究的一大热点。

ad的发病机制极为复杂，其中最典型的是中枢胆碱能损伤学说。

在增强胆碱能传递的不同治疗方法中，抑制乙酰胆碱酯酶(ache)是目前改善ad胆碱能缺陷与症状的最成功的方法。

3. 设计方案和技术路线

见附件

4. 工作计划

2022年1月至2月：查阅文献，整理了解阿尔兹海默综合征及类黄酮化合物，完成撰写综述；确定实验所需的模型化合物。

2022年3月至4月：用 RP-HPLC 测定化合物的保留时间tR，计算得Kw；用改良的Ellman法测量类黄酮类药物AchE抑制活性，用IC50表示；拟合log Kw与IC50的线性定量关系；最后用类似有效药物进行验证2022年5月：完成撰写毕业设计论文

5. 难点与创新点

1、率先研究了类黄酮成分抑制乙酰胆碱酯酶活性的作用2、以类黄酮化合物为模型化合物，构建类黄酮成分调控乙酰胆碱酯酶活性的定量保留-活性关系（QRAR模型），用于预测对照品成分的乙酰胆碱酯酶的抑制性