抗骨质疏松活性成分CYN12半合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

内容：（1）citromycetin环氧化反应 （2）citromycetin环氧化产物氧迁移反应意义：本课题组前期研究从人共生菌penicillium velutinum中发现了一种具有体内（斑马鱼模型）抗骨质疏松活性物质cyn12，但其在人共生菌p. velutinumu次生代谢产物中量微。

根据结构特点，本课题组假设其可能是citromycetin（p. velutinum中的主产物，但无抗骨质疏松活性）环氧化后的重排产物。

故本课题拟对citromycetin进行结构改造，或以期获得活性物质cyn12。

2. 文献综述

环氧化反应的研究进展042015111毛桂梅摘 要：为了解环氧化反应的研究进展，对web of science数据库进行了检索，分析并总结了环氧化反应常用的反应试剂，反应底物及产物的结构特点。

结果发现，此类反应多采用间氯过氧苯甲酸（mcpba），碱性过氧化氢（h2o2）和过氧叔丁醇（tbhp）作为氧化剂。

关键字：环氧化；mcpba；h2o2；tbhp；催化剂早在1909年，prelezhaev发现烯烃化合物在过氧酸的作用下可以生成环氧化物。

3. 设计方案和技术路线

1. citromycetin环氧化反应：拟采用三种环氧化试剂（h2o2、叔丁基过氧化氢、mcpba）对citromycetin进行环氧化反应。

分离鉴定反应产物，获得citromycetin环氧化产物。

2. citromycetin环氧化产物氧迁移反应：拟采用hfip或其它试剂对citromycetin环氧化产物进行重排反应，以期获得cyn12。

4. 工作计划

2022年1月-2月 资料收集与准备工作2022年3月 开题与环氧化合成2022年4月-5月 产物结构鉴定2022年5月 论文撰写2022年6月 毕业答辩

5. 难点与创新点

本课题依据化学结构特征，对天然产物中量丰无活性的成分进行结构改造，以获得活性高但微量的学成分。