1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）
研究背景恶性肿瘤作为全球较大的公共卫生问题之一，极大地危害人类健康，并将成为新世纪人类健康的第一杀手[1]。
随着人类社会的发展进步，全球期望寿命增加较快，人口老龄化加速，癌症发病率逐年增加。
陈万青等报道了根据质量控制标准纳入255个登记处，覆盖多个地区。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
研究内容（1）本课题以nae为靶点，将先导化合物m22与嘧啶并吡啶酮拼合，设计合成一大类nae抑制剂；（2）完成关键中间体嘧啶并吡啶酮的合成；（3）对所合成的化合物进行体外的肿瘤活性研究。
研究手段（1）关键中间体8-环戊基-5-羟基-2-（甲硫基）嘧啶并吡啶酮的合成第一步：4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯与环戊胺进行氨解，在进行水解；第二步：水解得到的羧基与苯并三氮唑成活泼酰胺；第三步：与丙二酸乙酯叔丁酯缩合、再脱boc；第四步：在dbu条件下关环得到目标产物。
（2）对合成的最终化合物进行bxpc-3细胞的抗肿瘤活性测试。
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