基于富勒烯的囊泡的合成与性能研究开题报告

1. 研究目的与意义

本项目拟在现有研究基础上，通过控制聚合技术，合成一系列星形高分子，探究不同接枝密度、亲水层表面厚度对星形高分子肿瘤富集、渗透性能的影响。具体内容包括：

(1)具有不同接枝密度，不同亲水层厚度的水溶性星形聚合物的合成。以β-环糊精为核，以烯丙基乙撑磷酸酯，甜菜碱甲基丙烯酰胺为单体，利用开环聚合及原子转移自由基聚合为手段，合成一系列星形聚合物。

(2)对上述合成的星形聚合物进行抗肿瘤药物阿霉素的负载，键接靶向基团。用核素标记，测其生物分布，对肿瘤富集性能进行评价；键接荧光分子，对其细胞摄取及肿瘤渗透性能进行评价。

2. 文献综述

多功能单分子胶束的制备及递药研究

裴新南京中医药大学药物制剂11

摘要研究以β-环糊精为核，用开环聚合（rop）、原子转移自由基聚合（atrp）及有机合成的方法，合成一系列小尺寸的，具有不同接枝密度，亲水层厚度，高载药量，具有ph敏感药物释放性能的水溶性星形高分子。并考察星形高分子的血液循环、肿瘤渗透能力、肿瘤富集能力，为设计新型抗肿瘤药物、提高肿瘤治疗疗效提供实验依据。

3. 设计方案和技术路线

用开环聚合、原子转移自由基聚合以及化学合成的方法，合成星形聚合物，合成路线如下：

1）以7-羟基-β-环糊精、14-羟基-β-环糊精、21-羟基-β-环糊精为核，引发带有双键的环状磷酸酯单体--烯丙基乙撑磷酸酯（aep）开环聚合，生成不同密度的星形聚合物s-paep7、s-paep14、s-paep21。

2）s-paep7、s-paep14、s-paep21端羟基改性为溴端基，进而引甜菜碱甲基丙烯酰胺单体原子转移自由基聚合，控制聚合条件制备具有不同链段长度的亲水抗蛋白黏附壳层的星形聚合物s-(paep-pcbma)7、s-(paep-pcbma)14、s-(paep-pcbma)21。

4. 工作计划

2022年1月6日至2022年2月查阅文献，形成思路，确定实验方案；

2022年3月1日至2022年4月15日制备双嵌段聚合物；

2022年4月16日至2022年5月16日对聚合物理化性质及形貌结构进行测定；

5. 难点与创新点

(1)课题的特色：本项目利用控制聚合及化学合成技术，构建结构精确可控、表面性质可控的、具有较小纳米尺寸的星形聚合物，有望在肿瘤渗透及富集等性能方面有优异的表现。

(2)研究内容创新：构建不同密度、不同亲水层厚度的星形聚合物，优选体内循环能力好、易肿瘤富集渗透的材料作为药物载体，进行更深入的研究，负载抗肿瘤药物阿霉素，评估小鼠抗肿瘤能力，深入研究星形高分子结构与肿瘤治疗的作用规律。