1. 研究目的与意义
骨关节炎和类风湿性关节炎(oa and ra)是一类慢性的、破坏性的、具有多种病因的临床病理综合征,其发病率高,需长期用药。
目前常用的非甾体类抗炎镇痛药(nsaids)虽然具有良好的镇痛抗炎效果,但长期大量服用nsaids会导致胃肠道溃疡等副作用。
因此迫切需要开发一种具有针对性的、更有效的治疗药物。
2. 文献综述
多肽自组装在药物传递中的研究及应用简介徐 柳摘要 多肽聚合物是能够自组装成超分子的新型生物材料,可用于穿透生物膜进入细胞的药物输送,尤其是在脑部疾病、再生药物和癌症治疗领域中有创新性的应用。
多肽聚合物一般由8-30个氨基酸通过肽键连接组成,多肽中极性氨基酸组成了多肽聚合物的亲水区,多肽的非极性区通常由非极性的或芳族氨基酸和烷基、酰基或芳基油脂构成。
多肽聚合物中亲水部分和疏水部分平衡的变化会导致超分子结构的改变,超分子结构的稳定性通常是通过疏水作用、静电作用、 β折叠以及π-π之间相互作用来维持。
3. 设计方案和技术路线
1.L-VEVE Ketoprofen-APD的设计合成与表征;2.构建纳米纤维结构;3.构建凝胶;4.体外细胞学研究。
4. 工作计划
2022.01.04-2022.01.24:L-VEVE Ket-APD理化性质实验;2022.01.25-2022.02.20:纳米纤维构建实验;2022.02.21-2022.03.02:凝胶构建实验;2022.03.03-至今:体外细胞学研究。
5. 难点与创新点
a.设计合成的释具有良好的稳定性、生物相容性和可降解性的两亲性寡聚多糖载体克服了长期大量服用ketoprofen引起的胃肠副作用。
b.关节腔注射局部给药方式提高炎症部位药物浓度,延缓药物在靶区的滞留,降低药物在其他组织中的分布,减少不良反应和给药剂量。
c.纳米纤维凝胶具有高载药量和释药可控的特点,达到安全、缓释、长效的抗炎效果。
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