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1. 研究目的与意义
我国是银杏的原产地,同时也是全球最大的银杏种植地,银杏资源占了世界总量的70 %以上。目前银杏叶提取物及其制剂己成为国际上预防和治疗心、脑血管疾病应用最广泛的植物药之一。银杏叶提取物中银杏酚酸具有强烈的致敏性与致突变作用,同时也具有细胞毒性、胚胎毒性和免疫毒性等特性,被视为致敏性有害成分。2015版《中国药典》规定则控制在5 ppm内,在国外,从德国EGb761投入生产以来,就控制银杏叶提取物中银杏酚酸的含量要低于5 ppm以下,目前,欧美一些国家,生产银杏叶提取物时,银杏酚酸含量基本控制在1 ppm以下。本研究以绿色的、可再生的深共熔溶剂 (Deep Eutectic Solvents, DESs) 为溶剂,利用其极性的易调节性,设计制备一系列DESs,试图达到对银杏叶银杏酚酸的精准脱除,避免传统挥发性有机溶剂的使用,减少环境污染,简化工序,降低成本。
2. 国内外研究现状分析
目前,国外主要用丙酮萃取脱除银杏酚酸,如德国Schwabe 公司的专利EGb761的生产;我国主要用乙醇等有机溶剂粗提,之后溶液过大孔树脂洗脱。这些方法都存在一些缺陷,使用有机溶剂多次洗涤,浪费大量试剂,且残留量大,易燃易爆,安全隐患大;大孔树脂法需专用的大孔树脂,价格昂贵、预处理复杂,使用寿命有限,且生产周期长,成本较高。
3. 研究的基本内容与计划
研究内容:应用相似相溶原理,制备筛选不同系列深共熔溶剂,比较不同深共熔溶剂对银杏酚酸的脱除效果,选择最优DES,对脱除工艺条件进行单因素和响应面优化选择最优脱除工艺条件,实现银杏酚酸的绿色高效脱除。
研究计划:1月12日前撰写开题报告、文献综述;2月底前,制备银杏叶粗提物和银杏酚酸HPLC检测标准曲线制作;3月底前不同系列深共熔溶剂制备、初筛以及微萃取对银杏叶粗提物中银杏酚酸富集效率的高效液相色谱检测;4月底前深共熔溶剂微萃条件的单因素优化和响应面优化;5月底前银杏酚酸和深共熔溶剂的回收利用以及论文的撰写、定稿。
4. 研究创新点
①应用相似相溶原理,设计可调节DESs;
②利用疏水DESs液液微萃技术富集脱除银杏酚酸。
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