水不溶药物的新型溶解体系的构建研究开题报告

1. 研究目的与意义

现在市售的药物大约有25%都是水不溶的。近年来开发上市的药物90%以上都是水不溶的。对于水不溶药物的给药一种方式是通过向水相中添加表面活性剂来增加溶解度，一种是通过与赋形剂混合制成固体片状或胶囊状。前者，表面活性剂对溶解度的增加效果有限，导致需要大剂量给药才能达到合适的给药剂量；后者片状对于幼儿或老年人来说，吞咽存在困难。本研究针对这一问题，开发一种新的溶解体系，既可以达到高的溶解浓度，又可以实现简单的液态给药。

2. 国内外研究现状分析

本实验以布洛芬作为水不溶药物的代表进行新型溶解体系的构建研究。目前布洛芬的给药主要采用混悬液保留灌肠和口服。保留灌肠布洛芬混悬液操作复杂，但是，是直接通过肠道吸收，起效快，吸收充分，从而起到良好的退热效果。口服比较简单，但药物经胃进入肠道吸收，受胃排空时间影响，起效慢。胃液以及胃部的酶类物质可能对药物起到破坏作用。影响药物退热效果。

低共熔溶剂作为溶剂在布洛芬的溶解给药中国内外未见报道，正是基于此，本研究尝试在这个方面开展工作。实验通过制备多种天然低共熔溶剂（DESs或LTTMs），考察布洛芬在这些DESs中的溶解情况，并考察稳定性。目前没有水不溶药物的新型溶解体系的构建研究，这对于减少药物的临床使用剂量、降低毒副作用和提高疗效具有重要的实际意义和理论价值。

3. 研究的基本内容与计划

一、研究内容

1、多种低共熔溶剂的制备2、布洛芬在多种低共熔溶剂中的溶解尝试

3、布洛芬在低共熔溶剂中溶解过程优化4、布洛芬在低共熔溶剂中的稳定性。

4. 研究创新点

目前没有水不溶药物的新型溶解体系的构建研究，这对于减少药物的临床使用剂量、降低毒副作用和提高疗效具有重要的实际意义和理论价值。