一类新型含吡唑环的吲哚类衍生物的合成开题报告

1. 研究目的与意义

甲硝唑（2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇），具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用，临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。

目前甲硝唑还是在市场上的常用药物。

但是近年来报道甲硝唑在临床上存在着耐药性和不良反应，如转氨酶升高、伪膜性肠炎、黑色尿、粒细胞减少、恶心、呕吐、腹泻、血栓性静脉炎、头疼、头晕、共济失调、皮疹等。

2. 国内外研究现状分析

目前国内外报道的对甲硝唑的结构改造和生物活性研究主要集中在以下几个方面：（1）在甲硝唑的羟基位置进行结构修饰，这也是对甲硝唑结构改造报道最多也是最有效的一种方法。

（2）在甲硝唑的咪唑环上的4号位的氢进行取代改造。

（3）在甲硝唑3号位的氮进行结构改造。

3. 研究的基本内容与计划

一、研究内容1、通过改变甲硝唑苯环上的取代基与异喹啉酸反应，得到一系列甲硝唑衍生物。

2、根据化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖活性测试结果，进行构效关系分析。

二、研究计划1 2.20-3.30 ：主要完成前期文献调查和课题的确立及实验方案的确定和优化3.30-4.30：主要集中精力合成一系列甲硝唑化合物4.30-5.15：对数据进行系列分析

4. 研究创新点

此类基于甲硝唑衍生物的化合物研究文献中尚未有报道，在此基础上深入探讨其抗癌机理。