新型脱氢枞酸杂环衍生物的合成及其生物活性研究开题报告

1. 研究目的与意义

随着石油等一次性资源的逐渐枯竭以及人类环境保护意识的普遍提高, 利用松香等可再生的天然资源代替石油来发展精细化工已成为日益重要的研究课题。松香是我国丰富的可再生资源, 年产量居世界第一位, 松香及其衍生物在手性合成、医药及化工等领域有重要的用途。

近些年，广谱抗菌素被广泛用于感染疾病后,各种耐药菌株逐年增多,细菌对抗菌素的耐药性相应增加;外源性厌氧菌感染减少后,内源性厌氧菌的临床感染率增多;继发性深部真菌感染的发病率在长期使用广谱抗菌素后有所增加。所以，研究开发新型抗菌药物迫在眉睫。

本实验以岐化松香为原料，通过一系列的化学反应合成脱氢枞酸咔唑类含氮衍生物，确定了较佳反应条件，并采用微稀释法对产物进行了抑菌活性的测试，以期望在研究新型抗菌药物方面探索出新的有效的方法，并为松香的深加工利用探索新的途径。

2. 国内外研究现状分析

松香是一种可再生天然树脂, 被誉为长在树上的石油,能广泛应用于涂料、油墨、橡胶、造纸、食品添加剂及生物制品等领域, 是重要的工业原料。近一个世纪以来, 树脂酸的应用由混合物的直接利用向树脂酸衍生物开发利用的方向发展。国外一直致力于树脂酸衍生物的纯品研究, 通过对分子中的共轭双键和羧基两活性基团的改性,如加成、氢化、聚合、酯化等方法得到树脂酸的深加工产品, 并进一步改性合成不同性能的化工产品, 不仅改善了树脂酸的应用性能, 也提高了树脂酸的附加值。例如：tatiana 等合成了可能具有抗菌或抗炎活性的苯蒽[ 2, 3] 去氢枞酸咪唑；fonseca 以去氢枞酸为原料, 先在12 位溴化再去异丙基, 引入硝基, 氢化, 得到苯并咪唑 、喹喔啉 、吲哚 。

在国内，关于树脂酸衍生物研究也有较高的成就。如韩春蕊等以去氢枞酸为原料, 经过12 位磺化再与金属盐直接反应合成出多种磺化去氢枞酸盐, 并确定反应体系的最佳ph 及用于抗胃酸活性的磺化去氢枞酸盐的种类；王延等 以去氢枞胺为原料合成了n- 去氢枞基氨基( 2- 羟基) 丙基磺酸钠 、n- 去氢枞基氨基乙基磺酸钠等去氢枞胺类两性表面活性剂,二者对革兰氏阳性菌及阴性菌表现出一定的抑制性, 且具有明显选择性, 季铵盐杀菌剂 , 产品对金黄色葡萄球菌具有较强的抑制作用。

松香树脂酸的酯化和环化反应是这几年的研究热点, 其工艺也很成熟。基于松香树脂酸具有三环二萜结构, 具有良好的生物活性, 利用树脂酸分子中的羧基和芳环进行共改性开发具有药用价值的树脂酸及其衍生物, 将是松香工业发展趋势所在。

3. 研究的基本内容与计划

（1） 2月28日3月 2日 结合论文题目，查阅并下载相关文献

（2） 3月 3日3月 5日 撰写开题报告，了解相关领域国内外研究情况

（3） 3月 10日5月20日 分别研究脱氢枞酸咪唑类衍生物合成及其抑菌活性的测试两个过程。

4. 研究创新点

本论文以寻求价格低廉的原料，研究有效的新型抗菌药物合成方法，并为松香的深加工利用探索新的途径。

本论文的研究内容主要包括两个部分：

第一个是以岐化松香为原料经过一系列的化学反应合成脱氢枞酸咪唑类含氮衍生物，并用ir、nmr等波谱检测方法对合成物进行表征。