新型呋喃基含氮化合物的合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

含氮杂环化合物有着独特的生物活性，毒性低，内吸性高，常被用作医药和农药的结构组成单元，在医药和农药合成方面起着重要的作用。在众多的含氮杂环化合物中，五元和六元杂环化合物的数量占了绝大多数，而且含多个杂原子的杂环化合物通常具有各种不同的生物活性。其中咪唑系和吡嗪系是两种典型的含氮杂环化合物。这两类化合物均具有多种重要的生物生理活性，在抗癌、抗真菌、镇痛消炎、抗风湿、驱虫等方面有显著的药用价值，在临床上可以用作多种疾病的治疗药物，显示了广谱的药效作用，已引起科学家的关注和药学研究领域的广泛兴趣。随着现代有机合成技术的发展，新的有机合成策略也不断引入，国内外关于含氮新型杂环化合物的合成及生物活性的研究也取得了突破性的进展。

咪唑环是生物体内组胺产生生物活性和发挥生理作用的重要基团。其结构中含有2 个氮原子的五元芳氮杂环，易产生多种非共价键相互作用，如氢键、与金属离子配位和π-π作用等。以这种特殊结构的咪唑环构筑的咪唑系衍生物具有较大的发展潜力，如作为人工受体用于分子识别，作为药物具有广泛的生物活性，如组胺受体拮抗剂、酶抑制剂、质子泵抑制剂、抗微生物、抗癌等。诸多重要的生物分子中也含有咪唑环，例如作为人体必需的氨基酸之一的组氨酸就含有咪唑环侧链。茶碱具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢经系统等作用，其分子中也含有咪唑基团。

2. 国内外研究现状分析

随着现代有机合成技术的发展，新的有机合成策略也不断引入，国内外关于含氮新型杂环化合物的合成及生物活性的研究也取得了突破性的进展。

咪唑型杂环化合物的合成和活性研究也取得了一定的进展。karakurt等合成了1-(2-萘基)-2-咪唑-乙酮，并发现其有很好的抗菌性。ahangar等[研究了多取代的咪唑衍生物的生物活性，发现其具有良好的抗惊厥活性，可以用于抗惊厥药物的研制和开发。dekhane等合成了系列苯并咪唑系化合物，结果证明其抗病毒性较好。map（mitogen-activatedprotein）致活酶抑制剂是一类含有4-氟苯基的多取代咪唑，目前已经合成出数十种此类化合物，其他的多取代咪唑系药物如洛沙坦（losartan）、奥美沙坦（olmesartan）和依普罗沙坦（eprosartan）都是良好的血管紧张素Ⅱ受体阻滞药，对治疗高血压有着很好的效果。而4-甲基咪唑系的衍生物为近年发现的抗肿瘤转移化合物，其对lewis小鼠肺癌及乳腺癌有显著的转移作用，且毒性较低，具有良好的抗肿瘤活性。咪唑衍生物可以与多孔金属进行配位结合，复合成一种包含有大量高活性质子的载体，在氢气传感器、氢燃料电池、有机物的加氢脱氢、电化学合成氨等方面具有广泛的应用前景。

我国是世界糠醛生产及出口大国，我国的糠醛年产量超过30万吨，占世界糠醛产量70%以上。糠醛是以多缩戊糖的纤维为主要原料而制成的重要化工产品，我国具有丰富的糠醛生产原料，有不少学者采用玉米芯、谷物壳、秸秆、木屑等制取了糠醛。目前我国较多利用糠醛合成有机化工原料及树脂等方面。

3. 研究的基本内容与计划

（1）2月25日3月8日 结合论文题目，查阅相关文献

（2）3月10日5月12日进行试验内容

（3）5月13日5月19日对相关问题进行归纳总结

4. 研究创新点

利用天然产物糠醛分子中所特有的呋喃环为骨架，通过合成手段将一些活性基团如咪唑环、吡嗪环等功能性结构基团与之相结合，可能开发出具有不同生物活性的新型功能性化合物，相关研究未见报道，不仅为新型生物医药的制备提供一条途径，同时加大了糠醛的深加工利用率。