1. 研究目的与意义
本着进一步开发我国丰富的可再生生物资源的利用新领域、发展我国森林化学工业为目的,本论文拟以诺蒎酮为原料,经羟醛缩合、环化和脱氢芳构化等合成手段,制得新型手性蒎烷基嘧啶类化合物。
2. 国内外研究现状分析
嘧啶及其衍生物是一类非常重要的含氮杂环化合物,广泛应用于医药领域。
大量研究表明该类化合物具有较好的生物活性,如杀虫、杀菌、除草、抗病毒、抗癌等。
自1968年英国卜内门公司首次开发了具有杀菌活性的嘧啶类化合物乙嘧酚以来,国外的一些农药公司相继成功地开发了数十个含嘧啶环的杀菌剂;2000年拜耳作物科学公司报道的内吸性杀菌剂氟嘧菌酯,2001年bridges对蛋白激酶c、酪氨酸蛋白激酶、丝裂原活化蛋白激酶等蛋白激酶抑制剂的研究进展进行了综述,其中很多抑制剂分子都属于嘧啶及嘧啶并环类化合物。
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3. 研究的基本内容与计划
研究内容:
1)α,β-不饱和酮化合物合成:以诺蒎酮为中间体,与一系列芳香醛经羟醛缩合,制得蒎烷基系列化合物。探索反应温度、反应时间、原料配比、原料纯度、催化剂种类及用量、溶剂种类及用量等对反应选择性、转化率的影响;
2)嘧啶系化合物的合成:α,β-不饱和酮和盐酸胍,经缩合、环化、脱氢芳构化等过程,制得新型蒎烷基嘧啶系化合物,探索反应温度、反应时间、原料配比、原料纯度、催化剂种类及用量、溶剂种类及用量等对反应选择性、转化率的影响。
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4. 研究创新点
以丰富的天然可再生资源蒎烯为研究对象,利用其独特的手性结构,合成新型的手性蒎烷基嘧啶型类芳杂环化合物,探索它们可能的应用途径,如有新的发现,将具有较大的经济和社会效益,为拓展松脂化学品利用新领域提供理论依据。
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