硅胶催化吲哚甲醇与不同亲核试剂反应研究开题报告

 2021-08-08 21:27:47

1. 研究目的与意义

吲哚骨架广泛存在于各种生物活性化合物和天然产物中。

近年来,双吲哚烷基化合物及其衍生物也被发现具有如抗癌、抗艾滋病毒、抗菌和抗炎活性等重要的生物活性因此对这一类化合物的合成,已引起化学家的极大兴趣。

而3-取代的双吲哚甲烷类化合物,特别是3-取代的吲哚芳基甲烷更是广泛存在于具有生物活性的天然产物及医药分子中,因此,由简单易得的3-吲哚甲醇与不同亲核试剂反应制备含吲哚类具有十分重要的意义。

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2. 国内外研究现状分析

在kevin cariou的研究中,发现了在无催化剂添加的硅胶中,依旧可以很好的制得3取代吲哚,进而用于双吲哚的合成。

实验中达到了61%以上的良好得率,也证明了硅胶催化在吲哚类化合物合成中的潜力。

之后,在刘雄伟的实验中,于无催化剂的条件下,以吲哚及芳环上有取代基吲哚与苯甲醛及取代苯甲醛为原料,不另加催化剂及溶剂60℃反应不同时间,合成了15个双吲哚烷基类化合物。

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3. 研究的基本内容与计划

研究内容: 1. 查阅国内外有关资料,了解取代吲哚与二吲哚化合物的分析方法、提取分离方法、药理活性等国内外研究进展。

2. 二吲哚表征方法的建立。

3.二吲哚合成工艺研究 4.二吲哚分离、提纯研究。

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4. 研究创新点

采用硅胶作为催化剂,在温和的反应条件下高效构建双吲哚类化合物,反应具有高效,便宜,且硅胶可循环利用,为大规模合成提供了可能。

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