异长叶烯基噁二唑衍生物的合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

细菌感染疾病和恶性肿瘤一直是威胁人类健康的重大病症，给患者的生命财产造成了重大损失，所以，这一领域是科学研究的热点同时也是难点。异长叶烯酮含有活泼羰基，与水合肼、氨基硫脲、氨基脲以及甲胺等含伯胺的物质合成的席夫碱及其衍生物已有报道，但其与氨基酸合成，并引入噁二唑的化合物未见报道。

1,3,4-噁二唑、氨基酸席夫碱都有一定的抑菌、抗肿瘤、杀虫等生物活性，根据生物活性叠加原理，且选择带活性基团的氨基酸，以及合成噁二唑选用的酰肼，以期得到有更优生物活性的新化合物。为开拓异长叶烯酮及磺化衍生物的化学利用新领域提供理论基础，为新型具有生物活性的先导化合物的筛选提供基础数据。

2. 国内外研究现状分析

1,3,4-噁二唑环结构以前较多用于农药领域，最近研究表明它还是一种具有抗癌活性的药物，在抗癌领域又有了新的发展。

近几年来，研究发现含有 1,3,4-噁二唑环结构片段的化合物可体现出独特的抗炎性，许多含有1,3,4-噁二唑环结构片段的非甾体类解热镇痛抗炎药物被研究与开发出来，它们的开发优势在于可以减弱传统型非甾体抗炎药对胃肠道的刺激。

3. 研究的基本内容与计划

1.异长叶烯酮与多种氨基酸进行缩合反应，合成氨基酸席夫碱，再将亚胺键还原得到中间产物仲胺。

2.由（1）得到的中间产物经酰化和肼解反应，制得异长叶烯基酰腙类化合物。

4. 研究创新点

引入多个具生物活性的功能性基团，且选择宽泛

引入磺酸基团，其吸电子性使氨基酸席夫碱更易生成，且其亲水性也改善了产物的水溶性