熊果酸喹啉基酰胺衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究开题报告

1. 研究目的与意义

本课题是关于新型萜类化合物合成生物活性研究项目的其中一部分内容。

癌症至今仍是危害人类身体健康的疾病之一，而化疗则是其基本的治疗手段，采取的抗癌药物一般选择性差、毒副作用大、利用度低、产生耐药性。

因此，开发活性更高、疗效更好的抗癌药物任重而道远。

2. 国内外研究现状分析

2008年，中国科学院广州化学研究所邹永等公开了一种具有光学活性的氨基酸去甲斑螯酰亚胺衍生物及其制备方法，首先将l-氨基酸与去甲斑螯素溶于醇、醇/水体系，加热回流，浓缩后加入有机溶剂结晶，静置冷却后得到产物。

该酰胺衍生物对人体癌细胞株有良好的抑制活性，而且制备方法简便易行，产率高，纯度好。

2007年，山东蓝金生物工程有限公司的孔庆忠和张红军公开了一种含间质水解剂的抗癌缓释剂，这种抗癌药物缓解注射剂由缓释微球和溶媒组成。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：（1）在熊果酸分子结构上引入喹啉基团合成新型的熊果酸喹啉衍生物。

即将熊果酸的c-3位羟基氧化为羰基后与甲氧基的邻氨基苯甲醛在碱性条件下经friedlander喹啉合成反应合成出新型的熊果酸喹啉类衍生物。

（2）接着在熊果酸喹啉衍生物的基础上引入两碳酰胺侧链，成了一系列熊果酸喹啉酰胺衍生物，产物经ir、ms、nmr和元素分析等方法进行表征。

4. 研究创新点

特色：熊果酸是一种自然界资源丰富的天然五环三萜化合物，对于利用天然三萜类化合物合成抗癌药物具有实际意义。

创新：合成产物熊果酸喹啉酰胺衍生物是至今尚未被探索运用的化合物，对于新型抗癌药物的发现与研究具有一定的价值。