樟脑合成喹唑啉衍生物的抗肿瘤活性研究开题报告

1. 研究目的与意义

杂环类化合物是一类十分重要的有机化合物，其在食品、医药、染料、农药、功能材料等领域应用十分广泛，尤其是在医药与农药这两个领域，目前在临床使用的许多具有药效的药物都属于杂环化合物。

喹唑啉及其衍生物是一类十分重要的含氮杂环化合物，该类化合物不仅取代基种类繁多，而且其具有低毒性、高效、环保等优点，大量实验研究结果表明，该类化合物具有十分显著的生物活性，如杀菌、杀虫、抗病毒、抗癌等。

2. 国内外研究现状分析

喹唑啉类化合物在1903年被首次合成出来之后，大量的喹唑啉衍生物被合成或者在研究天然药物化学中被发现，通过研究发现喹唑啉类化合物具有抗肿瘤、抗疟活性、抗惊厥活性等生物活性。

易瑞沙(吉非替尼片)是一种对乳腺癌以及转移性非小细胞肺癌(nsclc)具有较好抑制效果的特效药，自从2003年上市以来，一直备受关注，其主要机理是对表皮生长因子受体进行抑制。

bhattacharjeea k等合成了一系列吲哚并[2,1-b]喹唑啉-6,12-二酮类化合物，通过体外活性研究实验发现该类化合物对敏感的多重耐药性恶性疟具有较好的抑制作用，其数值均低于100 ng/ml。birhan y s等通过研究发现带有羟基官能团的2,3-二取代- 4(3h)-喹唑啉酮衍生物,具有较好抗疟疾效果。

3. 研究的基本内容与计划

本项目的研究内容主要分为以下几个方面：

(1)在碱催化作用下，樟脑与不同取代基的芳香醛在一定的条件下反应，缩合得到相应的12种樟脑的不饱和酮。

（2）由(1)得到的中间产物在碱催化下与盐酸胍进行环化，制得12种樟脑的喹唑啉类化合物。

4. 研究创新点

本课题拟用绿色环保、可再生的、资源丰富的樟脑为研究对象，合成一系列7-芳亚甲基樟脑类化合物、 喹唑啉类衍生物，通过生物活性研究，筛选出一些具有开发前景的抗肿瘤活性的化合物。