脱氢枞酸2-酰胺基苯并咪唑衍生物的合成和抗肿瘤活性的研究开题报告

1. 研究目的与意义

脱氢枞酸是一种天然三环菲骨架的二萜类一元树脂酸，在松香中约占5%，在松香的深加工产品歧化松香中，脱氢枞酸含量可达50%以上。

脱氢纵酸中含有苯环，抗氧化性强，性质较稳定。

具有良好的生物相容性和生物可降解性，其本身具有抗炎、抗菌和抗肿瘤等生物活性，是一个极具潜力的先导化合物。

2. 国内外研究现状分析

抑菌：目前发现5种脱氢枞酸衍生物对绿脓杆菌都具有优良的抑制活性，最低抑制浓度( mic) 都小于 8μg /ml。

在脱氢枞酸中引入酰胺基团和氮杂环可以提高其抑菌活性，另外，含氟的脱氢枞酸衍生物通常具有较强的抑菌活性。

抗癌：新型去氢枞酸酰基硫脲衍生物，对 hela、sk-ov-3、mgc-803 等瘤株显示较强的细胞毒性，而对 hl-7702 细胞毒性较低。

3. 研究的基本内容与计划

1.脱氢枞酸苯并咪唑衍生物的合成：由歧化松香进行分离提纯得到脱氢枞酸脱氢枞酸通过溴代、硝化等一系列反应生成脱氢枞酸苯并咪唑衍生物并探讨适应的反应条件2.采用柱色谱、薄层色谱、hplc 等方法对化合物进行分离。

通过 ir、nmr、ms 等波谱方法对分离到的化合物进行结构鉴定。

3.对化合物进行抗肿瘤等生物活性评价，探讨构效关系。

4. 研究创新点

本次毕业实验以天然松香为原料，在脱氢纵酸分子引入苯并咪唑基团，通过各种取代基的修饰作用，合成系列新型衍生物，在此基础上探究其抗肿瘤活性。

对于探索松香的应用新领域，具有一定的理论和实际价值。