松香基苯并咪唑磺酰胺衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究开题报告

1. 研究目的与意义

本课题以松香树脂酸为原料，在其分子中引入苯并咪唑杂环，合成一系列新型苯并咪唑基衍生物；研究化合物对肿瘤细胞的抑制作用，探索抗肿瘤构效关系和作用机理。力争发现1~2个结构新颖、活性较强的先导化合物，为开发新型林源抗肿瘤药物，拓展松香在医药领域的用途提供理论基础。

2. 国内外研究现状分析

国内：饶小平课题组合成了系列脱氢枞酸脲基和硫脲基衍生物，部分化合物对多株肿瘤细胞表现出良好抑制作用，作者还对化合物的定量构效关系进行了研究国外：Zapata等人在脱氢枞酸的苯环上引入羟基，并进一步氧化为对苯醌基团，合成的化合物具有显著的抗肿瘤、抗真菌、抗病毒、免疫调节等活性

3. 研究的基本内容与计划

1-7周：脱氢枞酸苯并咪唑衍生物的合成，研究脱氢枞酸母体结构的修饰、苯并咪唑基团的引入及衍生物的合成，探索中间体和产物的合成方法和反应条件

8-12周：对所合成的衍生物进行抗肿瘤活性测试

13-16周：整理数据和研究结果，撰写论文，准备答辩

4. 研究创新点

本课题中所设计的系列衍生物均为新化合物。目前国内外对脱氢枞酸衍生物的合成主要集中在脱氢枞酸分子中羧基的衍生化，仅有少数几篇文献报道了脱氢枞酸苯并咪唑衍生物，但化合物数量很少且未系统研究其抗肿瘤活性。本课题所设计的衍生物的结构较为新颖，国内外未见报道。