脱氢枞酸芳胺基苯并咪唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究开题报告

1. 研究目的与意义

脱氢枞酸是一种重要的天然三环二萜类树脂酸，具有与许多活性天然产物相似或相近的结构骨架，其性质稳定，抗氧化能力强，具有良好的生物相容性和生物可降解性，其本身具有有抗菌、消炎、抗癌和抗病毒等多种生物活性，是一个极具潜力的先导化合物。因此，以脱氢枞酸为先导化合物，在结构上进行修饰，寻找活性更高的前体药或新化学实体。

2. 国内外研究现状分析

2011年，Ｒao 等对脱氢枞酸的羧基进行改性，合成了一系列脱氢枞基酰基硫脲衍生物,通过构效关系研究表明，呋喃、三羟甲基与脱氢枞酸的三环二萜结构相结合能显著提升化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性。

2013年，huang 等合成了一系列含有硫脲的脱氢枞基α-氨基膦酸酯衍生物，并通过 mtt法来评估它们对癌细胞的体外抑制活性。结果显示，多数化合物对所测试癌细胞具有中等或较高的抑制活性。

2014年，pertino 等合成了一系列脱氢枞基三唑衍生物，检测了它们对癌细胞的抑制活性，发现其对癌细胞的增殖具有很好的抑制作用。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：

本课题以脱氢枞酸为原料，在其分子中引入苯并咪唑基团，合成一系列具有不同芳香基团的2-芳胺基苯并咪唑杂环衍生物。对该系列衍生物进行抗肿瘤活性测试，分析其构效关系。

研究计划：

4. 研究创新点

以脱氢枞酸为原料，在其分子中引入苯并咪唑基团，合成一系列具有不同芳香基团的2-芳胺基苯并咪唑杂环衍生物。对该系列衍生物进行抗肿瘤活性测试，分析其构效关系。