噻吩基非对称双吲哚类化合物的水相合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

吲哚的应用研究一直是热门话题，其骨架是重要的精细化工原料，可以用于医药、农药的研发。

双吲哚类化合物在结构上含有两个吲哚，不仅在氮杂环化合物中十分重要，也是生物碱的重要组成部分。

生物碱的种类繁多，在中草药中存在比较普遍，通常具有特殊的生物活性。

2. 国内外研究现状分析

国内外均有类似研究，如Guo, X.；Pan, S.等通过铁催化的C-H键氧化和C-O键裂解法合成对称和不对称的1,1-双吲哚基甲烷；You-Qing Wang 等人采用吲哚与环状亚胺在不同酸催化剂和溶剂条件下选择性的合成单吲哚基和双吲哚基产物；这些研究旨在用不同的吲哚及不同的溶剂、催化条件下合成非对称双吲哚类化合物，有些存在着产率不够高，溶剂或催化剂对环境有污染，不够原子经济性，反应时间长等问题。

3. 研究的基本内容与计划

内容：本项目以三氟吲哚噻吩醇为原料，研究在在路易斯酸以及质子酸催化作用下与不同的吲哚的付克烷基化反应制备含三氟甲基基团的噻吩基双吲哚类化合物，探讨不同因素如催化剂用量，溶剂以及反应温度对反应得率的影响。

1.以不同吲哚、三氟甲基噻吩酮及其衍生物为原料合成含三氟吲哚噻吩醇；2.研究三氟吲哚噻吩醇在路易斯酸以及质子酸催化下与不同吲哚发生付克烷基化反应，并对催化剂用量、反应时间、反应温度等条件选择；3.产物的结构鉴定及表征。

计划：2018年1月-2018年2月阅读相关文献；2018年3月-2018年5月不同原料合成含三氟吲哚噻吩醇，其与不同吲哚发生付克烷基化反应，并探究反应条件及产物的结构鉴定及表征；2018年6月 论文撰写及答辩；

4. 研究创新点

1.以非对称双吲哚衍生物为合成产物近年来，对吲哚类化合物的合成已被广泛探索，在各个方面也得到了充分应用。

但对于双吲哚甲烷类化合物的合成，多聚焦于对称双吲哚甲烷的合成，对其不对称方面的研究还不够充分，而从天然产物中提取的非对称双吲哚衍生物，也表现出了显著的生理活性，具有很大的潜力。

2. 以三氟吲哚噻吩醇为原料有机氟化物不仅化学性质稳定，而且具有较优良的生物性能，运用到药物中可以使生物体的生理作用发生改变，效果比普通药物显著，因此有机氟化物应用到农药、医药等领域的需求很迫切。