1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)
由疏水保护基协助的新型高效多肽液相合成摘要:近年来有文献报道了一种由疏水性保护基协助的新型多肽液相合成策略,该策略通过将一类含长链疏水基的保护基团连接到多肽的c端,并在其上逐个缩合氨基酸,得到一种不溶于极性溶剂,而溶于非极性溶剂的全保护肽;通过重复简单的偶联、沉淀步骤实现了多肽的高效合成。
关键词:多肽;疏水保护基;溶剂;液相合成1 引言多肽类药物的研发近年来成为生物医学领域的一大热点,而对于生物活性肽的人工合成也得到了越来越多的关注。
目前,多肽的化学合成方法主要有液相合成(lpps)和固相合成(spps)两种。
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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案
课题需要解决的问题:(1) 这种新型液相合成的反应产率直接受到沉淀效率的影响,目前多用于于较短肽链的制备, 其应用受到限制。
(2) 对于更长的肽,虽有文献报道了一种易裂解保护基协助的片段合成策略,但也提到在对偶联片段进行脱辅助基时(1% tfa 10% tfe/ch2cl2),会有少量的侧链保护基被脱除。
这使得偶联过程会有副反应,且随着片段数的增加,副反应几率会增大。
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