末端季铵盐的聚酰胺-胺树形分子的合成与性能研究开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述）

聚酰胺-胺(pamam)树枝状大分子与线性大分子相比有着规整的结构、明确的分子量及分子尺寸、可精确控制分子形状及功能基团等显著特征。由核心(胺或乙二胺)出发，通过重复的逐步反应进行分子构建，使得分子表面具有很高的官能团密度，同时分子内部具有广阔的空腔。pamam具有很好的反应活性及包容能力，在分子中心和分子末端可以引入大量的反应性或功能性基团，因此，可以作为纳米粒子和药物分子的模板或蛋白质、酶和病毒等理想的合成模拟物，也可以在内部空腔引入催化剂的活性中心，或者在经过修饰的末端基团连接基因、抗体等活性物质用作具有特殊功能的高分子材料。

国内外研究现状：（1）在经皮给药途径中的应用：一般来说，具有药物作用的生物活性部分均有疏水结构，这种结构使药物的水溶性降低从而抑制了药物顺利进入靶细胞，而聚酰胺-胺通过皮肤给药可以提高药物的水溶性。血浆循环时间，促进了药物的传递过程。非甾体类抗炎药可有效治疗急慢性风湿病和骨关节炎，但它的胃肠道等不良反应限制了其临床应用，经皮传递则克服了这些缺点并能维持有效的血药浓度。聚酰胺-胺连接非甾体类抗炎药（如酮洛芬、二氟尼柳）可有效提高药物穿透皮肤的能力。

（2）在经口给药途径中的应用：口服药物是最方便的给药途径，而且患者易于接受，因此口服用药已经成为最主要的给药途径。然而，口服药物也有其自身的缺陷，如在水溶液中溶解度低。生物利用度低等。huang等研究了聚酰胺-胺聚合物作为药物载体对水飞蓟素水溶性和生物利用度的影响。连接聚酰胺-胺载体之后，水飞蓟素的水溶性改善显著。可见，在口服给药途径中，聚酰胺-胺作为药物载体明显改善了水飞蓟素的生物利用度。

2. 研究的基本内容与方案

（1）论文基本内容:

1.末端季铵盐的聚酰胺-胺树形分子的合成；

2.末端季铵盐的聚酰胺-胺树形分子的结构表征；

3. 研究计划与安排

第1周：查阅相关文献，明确研究内容；

第2周：确定方案，完成开题报告；

第3-10周：进实验室完成所需的研究内容；

4. 参考文献（12篇以上）

[1]刘诚.表面功能化的聚酰胺—胺树形分子的合成、表征及其作为药物传递载体的研究[d].武汉大学，2013.

[2]ruthduncan，lorellaizzo.dendrimerbiocompatibilityandtoxicity[j].advanceddrugdeliveryreviews，2005，57（15）：2215-2237.

[3]王勤.聚丙烯亚胺树状物基因载体的合成表征及其初步应用研究[d].华中科技大学，2004.