黄芩苷转化黄芩素制备工艺研究开题报告

1. 研究目的与意义

黄芩又名山茶根、黄芩茶、土金茶根，来源于唇形科植物黄芩的干燥根，其临床应用广泛，药理作用有解热、镇痛、抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗病毒、清除氧自由基、抗氧化、保肝、预防或治疗糖尿病及其并发症、保护心脑血管、保护神经元等。黄芩中主要有效成分为黄酮类化合物，以黄芩苷、黄芩素及少量的汉黄芩苷为主，具有利尿、抗炎、抗菌、抗病毒、保护神经、止血安胎等药理活性，并具有降血压、降血脂的功效，并且有较强的抗癌反应等生理效能，在临床医学已占有重要地位。

黄芩苷在黄芩中的含量较多，2015 版《中国药典》中规定黄芩苷的含量不得低于 9.0%。黄芩传统采用水提、调酸的工艺，所得产品纯度大多在80%左右，市场上95%纯度以上产品较少，有必要开发高纯度黄芩苷制备工艺。

研究证明，黄芩苷是体内的有效成分，但口服黄芩苷不易被吸收，需要经过人体肠道丛菌将其转化为黄芩素方可吸收入血，然后转变为黄芩苷被人体利用。但在黄芩中黄芩苷量可达 7% ～ 19% ，而黄芩素的含量却很低。利用化学或生物酶法可选择性地将黄芩苷 7 位羟基上的葡萄糖脱除，转化为利于人体吸收的黄芩素。因此筛选黄芩苷降解工艺可以实现黄芩苷高效转化生成黄芩素，具有重要的实际应用价值。

2. 国内外研究现状分析

目前，国内对黄芩苷制备工艺的研究有较多报道，其提取方法主要有温浸法、煎煮法、微波法、超滤法等，常用的精制方法有沉淀分离、高速逆流分离、大孔树脂分离等。

四川省中药研究所探索出了有效的醇提酸沉法。黄芩苷提取工艺中提取溶剂的研究中采用高效液相色谱法，测定不同类型提取溶剂和不同浓度溶剂对黄芩中黄芩苷产率的影响，结果用70%乙醇提取黄芩苷产率较高，但较30%乙醇的结果相差不大，且考虑成本问题，选择30%乙醇为提取溶剂。

黑龙江八一农垦大学毕红梅等以黄芩黄酮浸提液为研究对象，以壳聚糖为絮凝剂，采用正交试验设计对黄芩黄酮浸提液进行絮凝纯化。该研究中，温度为50 ℃，絮凝剂壳聚糖加入量为2%，pH 值为 5 时，纯化效果最佳。壳聚糖絮凝沉降的浸膏率比乙醇沉淀法明显减小，说明壳聚糖絮凝沉降在降低浸膏率的同时能保证最大限度的保留有效成分。

3. 研究的基本内容与计划

本研究采用絮凝澄清技术，有效解决黄芩提取液浑浊、杂质含量高等问题，工业化操作简单，生产成本低。通过大孔树脂纯化技术，有效提高黄芩苷纯度，提高产品附加值和市场竞争力，整个生产过程清洁无污染，工业化成本低，提升整个黄芩加工产业技术升级。

本次论文的工作主要为:寻找黄芩中黄芩苷的最优提取和纯化方法，研究了黄芩苷的絮凝技术，对絮凝剂的种类、温度、pH等条件的影响效果。研究β-葡萄糖苷酶及β-葡萄糖醛酸酶对黄芩苷生物降解的最适宜pH条件及最适宜温度。以及对大孔树脂法树脂种类、洗脱剂及用量等条件进行优化和结晶法的优化。研究高效液相色谱法测定黄芩中黄芩苷，优化色谱分析条件

4. 研究创新点

添加絮凝剂是中草药浸提液很好的纯化处理方法。相对于传统的乙醇沉淀法，壳聚糖絮凝沉降法对黄酮类成分能较好的保留。天然高分子絮凝剂壳聚糖在中草药浸提液处理中显示出其优越的性能，壳聚糖以其制备简单、成本低、安全无毒 、生产周期短 、生物可溶性和生物降解性良好等特点,已被广泛应用于中药药液及制剂的澄清精制。

通过大孔树脂纯化技术，有效提高黄芩苷纯度，提高产品附加值和市场竞争力，整个生产过程清洁无污染，工业化成本低，提升整个黄芩加工产业技术升级。