新型光敏剂的合成及性能研究开题报告

1. 研究目的与意义

光动力疗法，是近年来发展起来的一种新的物理化学治疗技术，其基本原理是光敏剂在特定波长光源的激发下进行能量跃迁，随后将能量转移给生物体内的氧，后者形成单线态氧、自由基或自由基离子等，它们作用于靶细胞，引起细胞死亡或凋亡。

以有效、可协同性、重复性和相对成本低等优点引起广泛关注。

在光动力过程中，光敏剂扮演着关键的角色。

2. 课题关键问题和重难点

关键问题：动力治疗是治疗癌症的新型方法，相比传统治疗手段有创伤小、选择性高等优势。

光敏剂是将光动力治巧在更大范围内应用的限制因素。

设计合成具有一定的水溶性、较高的光毒性和低避光毒性、在红光和近红外区有较强吸收、化学性质稳定、同时对肿瘤具有选择性的光敏剂，是现在研究的热点问题。

3. 国内外研究现状（文献综述）

卟啉基本上都是通过四个碳原子分别将四个吡咯建联在一起形成一个环状结构的大分子，卟啉有着较高的平面离域π键中心结构。

卟啉是一类化合物的总称，在卟啉环的外围有不同的取代其化学式可以存在不同的形式，如吡咯上的8个β-c和4个中位，还可以其他一些结构类型的变化，如两个或者两个以上的卟啉环建联在一起形成分子链。

卟啉是一个由18个π电子构成的分子体系，因此有着芳香族化合物的特性。

4. 研究方案

以苯甲酸与吡咯为起始原料，首先合成meso-四苯基卟啉（TPP）经硝化、还原得到一个氨基，两个氨基（两个异构体），三个氨基取代的四苯基卟啉；而对四氨基四苯基卟啉则以对销基苯甲醛与吡咯为原料，直接生成四硝基四苯基卟啉，然后经氯化亚锡还原得到。

三种氨基酸用叔丁氧羰基（Boc）将氨基保护，然后与氯甲酸乙酯反应生成混合酸酐；再与氨基四苯基卟啉反应得到Boc保护的碱性氨基酸卟啉轭合物，经三氟乙酸脱保护得目标化合物。

5. 工作计划

第一阶段：2022.2.21-3.4，查阅大量文献资料，并设计实验。

第二阶段：2022.3.5-3.18，合成第一种目标化合物，进行紫外可见光吸收光谱测试，单线态氧产率的测定，热分析实验等物理化学相关性质的测定。

第三阶段：2022.3.19-4.1，合成第二种目标化合物，进行紫外可见光吸收光谱测试，单线态氧产率的测定，热分析实验等物理化学相关性质的测定。