叔丁基-2,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-2-羧酸酯的合成开题报告

 2022-09-30 14:41:02

1. 研究目的与意义

氮杂螺环结构是天然产物中的一类重要母核,广泛存在于自然界的生物碱中,这类生物碱具有重要的生理活性和药用价值。

螺环类化合物本身具有特殊性:分子量较小,空间体积较大,计算机模拟显示包含这类药物模板的分子常常具备各种各样的药物活性,而氮原子是良好的修饰位点,很容易导入分子片段,得到具有更高活性的化合物。

氮杂螺环化合物在材料、医药、化工和催化领域应用前景广阔,而自然界存在的氮杂螺环化合物远远不能满足社会需求,故合成氮杂螺环化合物的研究意义重大,对它们的合成研究一直是国际上关注的具有挑战性的课题。

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2. 课题关键问题和重难点

经过参考相关文献和查阅相关资料,我们设计出了合理的合成路线,预测在实验过程中可能会遇到如下关键问题及难点:1.该步反应中,以dcm作为溶剂,在0℃下加入tfa和eca,看似简单地投料,对投料的先后顺序十分苛刻,如投料顺序和温度控制有误,直接导致此步反应失败,而且此步目标产物要及时处理并投到下一步,否则产物很容易坏掉。

此步发生周环反应,这类反应表明化学键的断裂和生成是同时发生的,反应中无中间体生成,而是通过形成过渡态一步完成的多中心反应。

作为合成路线中涉及最复杂的反应类型,这步也是整个设计中最为关键的一步反应。

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3. 国内外研究现状(文献综述)

见附件

4. 研究方案

见附件

5. 工作计划

1号16-1月23号:查阅和翻译毕业设计课题相关文献,收集企业相关资料,撰写开题报告,并提交指导教师。

1月24号-2月22号:完成文献翻译,提交指导老师修改;修改并完善开题报告,然后进入设计论文写作阶段,指导教师全程跟踪指导完成开题报告,进入设计论文写作阶段,开始实验。

2月23号-4月30号:实验进入开展阶段及毕业设计论文写作阶段;及时汇报实验及写作进展情 况,继续进行实验和论文写作;每周向指导老师汇报进展、讨论完成的实验内容;将论文初稿交到指导老师处。

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