噻唑并[4,5-B]2-氨基吡啶等3种衍生物的合成研究开题报告

1. 研究目的与意义

背景：吡啶及其衍生物的主要生产地集中在美国、日本和西欧。

其消费量用于生产除草剂百草枯和杀草快占33% ,烟酸、烟酰胺占37% ,农用化学品中间体占12%。

吡啶以往主要从煤焦油中提取，现在主要由合成法获取。

2. 课题关键问题和重难点

关键问题：吡啶类衍生物的生成现在主要由合成法获取，最常见的化学合成法是醛-氨法,根据原料醛的种类不同和反应条件不同,可得到不同的吡啶化合物。

另外,乙炔-氨法、烯烃与氨反应法和乙炔与腈反应等合成路线也可得到吡啶化合物。

在此，我们研究如何合理优化噻唑[4,5-b]吡啶-2-氨基、噻唑[5,4-c]吡啶-2-氨基、4-溴噻唑联2-氨基吡啶的合成路线。

3. 国内外研究现状（文献综述）

对于吡啶及其衍生物，现在主要由合成法获取,最常见的化学合成法是醛-氨法,根据原料醛的种类不同和反应条件不同,可得到不同的吡啶化合物,如乙醛和氨反应得到产物为吡啶、2-甲基吡啶、4-甲基吡啶;乙醛、甲醛与氨反应得到吡啶、3-甲基吡啶等。

目前,国外基本上多采用管式反应器气相醛-氨法生产吡啶及其同系物,另外,乙炔-氨法、烯烃与氨反应法和乙炔与腈反应等路线也都有报道。

1、醛(酮) -氨法合成烷基吡啶此法自20世纪50年代工业化以来,因原料价廉易得、可以根据市场需求调整合成路线、生产多种产品而一直是热门的研究课题。

4. 研究方案

1、噻唑[5,4-c]吡啶-2-氨基的合成4-硫脲吡啶的合成取4-氨吡啶溶于hcl中，再加入硫氰酸铵加热回流反应；反应6h后，停止，旋蒸；将所得的固体用乙酸乙酯浸泡，抽滤旋蒸；用乙醇、氯仿重结晶得到晶体4-硫脲吡啶。

用上步反应所得到的产物溶于氯仿中，加入少量的br2，搅拌回流。

反应8~10h后，用乙酸乙酯:石油醚=2:1进行柱纯化可得固体噻唑[5,4-c]吡啶-2-氨基。

5. 工作计划

第1～4周：查阅、收集相关文献资料，设计实验方案，撰写开题报告。

第5周：外文文献翻译，做基本实验。

(第一学期内完成)第6～8周：做实验，记录数据，处理讨论数据结果，准备期中小结。