磷酸特地唑胺的合成开题报告

1. 研究目的与意义

目前，抗生素的广泛应用使得的细菌的耐药性问题日益严重，新型抗耐药菌药物的研究已成为了抗菌药物研究的主要方向。

而在这些新药物中恶唑烷酮类抗菌药物利奈唑胺已成功上市并取得了良好的临床治疗效果。

磷酸泰地唑胺是特地唑胺的前药，口服或静脉给药后，通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。

2. 研究内容和预期目标

本课题将通过多步反应制备单-[(r)-[3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-2-氧代-5-唑烷基]甲基]磷酸酯（磷酸泰地唑胺）,制备产物为20克。

此化合物的合成路线较长，步骤繁琐，而且反应条件较为严格加上一些反应物或催化剂存在一定的危险性，所以将对反应过程进行严格的监控。

实验过程中将用到核磁共振波谱仪、waters质谱仪、气相色谱仪等仪器。

3. 研究的方法与步骤

由耐多种抗菌药物的细菌引起的感染是一个严重的全球性健康问题。

在这些耐药细菌中，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（mrsa）的问题已变得尤为严重，而现在金黄色葡萄球菌的感染已成为最主要感染原因。

其他有问题的抗革兰氏阳性菌包括耐万古霉素的肠球菌（vre）和耐青霉素的肺炎链球菌 (prsp)。

4. 参考文献

1.3-氟苯胺和碳酸氢钠溶于thf中，冷却至0℃，加入n-苯甲氧甲酰氯反应2h。

2.1中产物溶于thf并冷却至-78℃，加入正丁基锂和（r）-（-）丁酸缩水甘油酯反应24h，加入氯化铵。

3.2中产物溶于乙腈，加入三氟乙酸银盐和碘化物。

5. 计划与进度安排

2月 10日~2月14日 查文献资料，完成开题报告，做论文实验的准备工作3月6日~3月10日原料采购3月11日~3月12日完成第一步反应3月13日~3月14日完成第二步反应3月14日~3月 16日完成第三步反应3月17日~3月 19日完成第四步反应3月19日~ 3月20日完成第五步反应3月21日~ 3月22日完成第六步反应3月23日~ 3月24日完成第七步反应3月25日~ 3月26日完成第八步反应3月26日~ 3月27日完成第九步反应3月28日~4月2日对毕业设计几次实验进行总结，分析4月2日~ 5月20日毕业论文撰写及毕业设计答辩