GPR40中间体的合成与优化开题报告

1. 研究目的与意义

糖尿病已经成为继肿瘤、心血管疾病之后第三大严重威胁人类健康的慢性非传染性疾病，一个日益严重的公共卫生问题。

世界卫生组织(who)最新公布的权威数据显示，近年来全球糖尿病发病率增长迅速。

病患者人数已超过1.77亿，预计到2025年将达到3.7 亿。

2. 研究内容和预期目标

1.前两步反应tlc、lc-ms、gc等手段无法监控，体系较杂。

2.第三步直接粗品拆分，避免柱层析麻烦，但是一次室温成盐时，产品固含量较高难以搅拌。

拆分收率有待于提高。

3. 研究的方法与步骤

gpr40 基因概述：1997 年, sawzdargo 等在寻找人甘丙肽受体亚型过程中, 发现位于人染色体 19q13.1 区带, cd22基因下游有连续的 4 个无内含子基因, 分别是gpr40、gpr41、gpr42、gpr43, 他们与甘丙肽受体具有一定的同源性, 都属于 gpcr 家族。

人、小鼠和猪 gpr40 基因中存在不同数量的单核苷酸多态性(single nucleotide polymorphism, snp)位点。

人 gpr40 基因编码 301 个氨基酸, 构成 7 个典型的疏水跨膜结构。

4. 参考文献

方案见附件

5. 计划与进度安排

第 1 周：翻译一篇英文文献，不少于3000字；查找和自己研究课题相关的文献，阅读并归纳参考文献，设计及选择最佳合成路线，完成开题报告，并连同英文文献翻译一并交由指导老师审阅并上传至校网毕设系统；第2-8周：准备有机化学合成所需要的必备实验器材，旋转蒸发仪，恒温水浴锅等以及实验所要用到的药品，准备好一些必要的安全措施，通风橱等；查找药品的相关理化性质，进行多环芳烃半抗原的设计与合成实验，及时记录好每天的实验数据、现象并进行整理、总结、上传；第9-12周：合成实验完成，对相应的中间体、最终产品进行相关的结构表征（如：红外光谱、核磁共振氢谱等）以及紫外光谱、高效液相色谱、凝胶电泳、熔点等的测定；第13-14周：整理与实验相关的资料，总结各步最优条件、分析实验数据，总结实验工作成果，撰写设计（论文）；第15周：将论文交由老师审阅修改，准备论文答辩