N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰-L-色氨酸的合成开题报告

全文总字数：1123字

1. 研究目的与意义

药物在人类的繁衍生息和对自然界的改造起到了不可磨灭的作用。

人类最早用于治疗疾病的药物均是天然药物，包括植物的茎、皮、叶、根、草等，同时也有动物的泌物、甲壳和脏器分等。

到十九世纪中叶，化学学科的发展已经有了长足的进步，人们已经不满足于应用天然动、植物治疗疾病，而是希望从中发现具有治疗作用的活性成分，主要是从已经在临床上应用的植物或矿物中提取和分离有效成分，并确定其结构。

2. 国内外研究现状分析

关于多肽化合物中间体的合成主要通过羧基脱保护、氨基脱保护、水解三步反应进行的。

1.2006年，徐六兴、王 蓓等以l-脯氨酸、l-亮氨酸和甘氨酰胺为原料，采用混合酸酐法，以苄氧羰基（cbz）为氨基保护基，以氯甲酸异丁酯为成酸酐试剂，以 pd/c 催化氢解脱除 cbz 基合成了 l-脯氨酰-l-亮氨酰-甘氨酰胺三肽。

2.2007年，杨　卉,蒋晓慧等采用了价格低廉的天然手性化合物l-脯氨酸为原料,通过以下三个连续步骤: (1)用nabh4/i2体系直接还原成l-脯氨醇, (2)用(boc)2o保护得到n-叔丁氧羰基-l-脯氨醇, (3)和甲烷磺酰氯反应合成了产率为96%的n-叔丁氧羰基-甲磺酸脯氨酯。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰-L-色氨酸的合成是以L-色氨酸为原料，加入无水甲醇，进行羧基脱保护；再将反应后的浓缩物加入N -叔丁氧羰基-L-脯氨酸，进行氨基脱保护；最后在混合液中缓慢加入NaOH溶液，水解后生成最终产物。

1.L-色氨酸甲酯盐酸盐（L-Tryptophan methyl ester hydrochloride salt）的合成2. N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰-L-色氨酸甲酯（Boc-L-Pro-L-Trp-OMe）的合成3. N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰-L-色氨酸（Boc-L-Pro-L-Trp-OH）的合成进度计划：2014年1月 查阅文献，完成文献综述；2014年3月1日7日 论文开题；2014年3月8日4月中旬 完成课题实验，得出结果；2014年4月中旬5月中旬 整理资料，完成初稿；2014年6月 修改论文，完成定稿，准备答辩。

4. 研究创新点

1.本实验主要通过羧基脱保护、氨基脱保护、水解反应合成n-叔丁氧羰基-l-脯氨酰-l-色氨酸。

2.实验过程中运用薄层色谱法监控反应进程。

3.反应完全后运用柱层析法分离提纯产物，合并产物溶液后用旋转蒸发仪浓缩。