N-叔丁氧羰基-L-脯氨酰-L-亮氨酸的合成开题报告

全文总字数：1198字

1. 研究目的与意义

目前，恶性肿瘤仍然是威胁人类生命的主要疾病之一。

目前上市的抗癌药物虽然具有一定的疗效，但它们大多是细胞毒药物，具有严重的毒副作用和耐药性。

因此，如何从有效的肿瘤靶点出发来设计结构全新的抗肿瘤药物已成为抗肿瘤研究的关键。

2. 国内外研究现状分析

1993 年，cordon 等人以相同的 α-氨基-β-酮酸酯二肽化合物为原料，采用不同的合成路线，可以顺利得到噁唑、噻唑及咪唑类二肽化合物。

2004 年，陈宏亮等人报道采用 boc(叔丁氧羰基)法合成手性催化剂(4r)-(β-萘甲氧基)-(s)-脯氨酸并将其成果应用于 aldol 反应。

aldol 反应是一类形成碳-碳键的重要反应，可以用来合成 β-羟基醛酮，α， β-不饱和羰基化合物，l，2-二醇等有机化合物．近年来，在具有生理活性有机分子的合成中，利用手性催化剂催化的不对称 aldol 反应更是受到人们的广泛重视。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：L-亮氨酸为原料，加入无水甲醇，进行羧基脱保护；再将反应后的浓缩物加入N-叔丁氧羰基-L-脯氨酸，进行氨基脱保护；最后在混合液中缓慢加入NaOH溶液，水解后生成最终产物。

进度计划： 2013年12月 查阅文献，完成文献综述；2014年3月1日7日 论文开题； 2014年3月15日4月15 完成课题实验； 2014年4月155月15 整理数据，完成论文初稿；2014年5月155月21，修改论文，完成定稿；2014年5月21提交论文，准备答辩。

4. 研究创新点

本实验旨在设计出新的抗肿瘤药物中间体。

实验是在原有的化合物基础上对分子的结构进行改造和修饰，合成一种新型的化合物。