泊沙康唑包合物的制备及增溶效应研究开题报告

1. 研究目的与意义

近20年来，深部真菌感染的发病率明显上升，抗真菌治疗新药泊沙康唑抗菌谱广，安全性和耐受性好，为深部真菌感染的预防和治疗提供了一种新的治疗选择。

泊沙康唑适用于多种对两性霉素不能耐受或难治性成人侵袭性真菌感染的治疗；对高危患者预防用药，用于13岁以上、免疫功能低下的患者，特别是患有移植物抗宿主病（graft versus host disease，gvhd）的造血干细胞移植者、白血病患者和由于化疗而长期白细胞减少的患者。

但是现有的治疗深部感染的常用药物如氟康唑,存在诸多问题,例如耐药性、抗菌谱窄、对真菌的抗性不足等,其他如伊曲康唑,口服给药生物利用度稳定性不够。

2. 国内外研究现状分析

药物增溶的方法有：环糊精包合技术、固体分散技术、共研磨技术、微乳技术、纳米混悬剂、脂质体技术、固体脂质纳米粒等，其中最常用的也是最有效果的就是环糊精包合技术，包合物制备方法主要有：包合水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、溶液搅拌法、喷雾干燥法、超声波法等。

本次试验通过环糊精包合技术制备泊沙康唑包合物以及研究其增溶效应。

3. 研究的基本内容与计划

研究内容：1.泊沙康唑包合物的制备；2.泊沙康唑包合物水溶性的测定；3.提高泊沙康唑包合物的水溶性。

研究计划：2015年3月2日-4月1日，泊沙康唑包合物的制备；2015年4月2日-5月1日，泊沙康唑包合物水溶性的测定；2015年5月，实验数据采集与分析；2015年6月，得出结论作出评价。

4. 研究创新点

采用环糊精包合技术制备替卡格雷包合物，并测定其水溶性，采取一些增溶方法提高其生物利用度。